---

Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét! Adatlap Betegtájékoztató Alkalmazási előirat

1. A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY MEGNEVEZÉSE

Kalmopyrin tabletta


2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

500 mg acetilszalicilsav tablettánként.

A segédanyagok felsorolását lásd a 6.1 pontban.


3. GYÓGYSZERFORMA

Fehér, kerek, lapos, metszett élű, szagtalan vagy enyhén ecetsav szagú tabletta, egyik oldalán felezővonallal, másik oldalán "KALMOPYRIN" körfelirattal.


4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Hűléses és reumás megbetegedések, fejfájás és egyéb fájdalom, lázas állapot.

4.2 Adagolás és az alkalmazás módja

Felnőttek szokásos napi adagja 1-3-szor 1-2 tabletta (1-3-szor 500-1000 mg).
A maximális napi adag 4000 mg (8 tabletta).
12 éven felüli gyermekek szokásos napi adagja: 1-3-szor 1 tabl. (1-3-szor 500 mg) A tablettát ajánlatos bőséges folyadékkal, esetleg előzően összetörve bevenni.
A maximális napi adag 1500 mg (3 tabletta).

4.3 Ellenjavallatok

" Bármely komponens iránti túlérzékenység.
" Haemorrhagiás diathesis.
" Gyomor- és nyombélfekély.
" Gyermekeknek 12 éves kor alatt adása nem javallt.
" Gyermekek bárányhimlő és influenza vírusfertőzése.
" Terhesség utolsó 3 hónapja.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

" Asztmás, szénanáthás betegnek, ill. egyéb fájdalomcsillapítók, antireumatikumok iránt érzékeny betegeknek óvatosan adható, mert asztmás rohamot provokálhat.
" Óvatosan adható vese- és májbetegeknek.
" Terhesség alatt csak indokolt esetben szedhető, az utolsó hetekben adása kerülendő. Ha a szoptatás alatt nagyobb adagokra van szükség, a csecsemő más anya tejét vagy tápszert kapjon.
" A szédülés és fülzúgás különösen gyermekeken és időseken a túladagolás tünete lehet. Tartós nagy adagú kezelés esetén a májműködés (transzaminázok) ellenőrzése és vizeletvizsgálat javasolt.
" A beteg figyelmét fel kell hívni, hogy fekete szurokszéklet ürítésekor azonnal forduljon orvoshoz.
" Lázas megbetegedésben gyermekeknek csak gondos elővigyázatossággal alkalmazható, a Reye szindróma kialakulásának veszélye miatt.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Óvatosan adható:
" orális antikoagulánsokkal és heparinnal (hatásuk fokozódik nő a gastrointestinalis vérzés veszélye);
" kortikoszteroidokkal (ulcerogen hatás, gastrointestinalis vérzés veszélye fokozódik);
" fenilbutazonnal és más nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel (ulcerogen hatás fokozódik);
" szulfanilkarbamid típusú antidiabetikumokkal (hypoglykaemizáló hatás erősödik);
" metotrexáttal (ennek toxicitása fokozódik);
" spironolaktonnal, furosemiddel, szulfinpirazonnal (hatásuk csökkenhet).

4.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség:
Csak indokolt esetben adható, az utolsó hetekben adása kerülendő. Tartós szalicilát szedés a terhesség alatt ugyanis az újszülött testtömegének jelentős csökkenését eredményezheti, továbbá kifejezetten magas a perinatalis mortalitas, szülés előtti és utáni vérzések alakulhatnak ki, a szülés elhúzódóvá válhat. Gátolja a szülőfájásokat. A ductus arteriosus idő előtti záródása jöhet létre. (kis dózis adása mellett ezeket nem észlelték)
Terhességi kategória: D.
Szoptatás:
Ha a szoptatós anyának rendszeresen nagyobb mennyiségű acetilszalicilsavra van szüksége, a csecsemőt el kell választani. A szalicilátok kis mennyiségben megjelennek az anyatejben. A szoptatott csecsemők vizeletében az anyai dózis kb. 0,25 %-a jelenik meg.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre

Nem ismeretes.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

" Túlérzékeny egyéneken urticaria, asztmás roham.
" Gyomor- és bélpanaszok, gastrointestinalis vérzések.
" A vérzési idő megnyúlik az aggregáció gátlás miatt.
" Hypovolaemiaban, szívelégtelenségben, ascitessel járó májcirrhosis, vesebetegség esetén csökkenti a vese vérellátását, akut veseelégtelenség alakulhat ki.
" Elsősorban nagy adagoktól hányinger, hányás, izzadás, fülzúgás, szédülés, hallásromlás. Intoxikáció esetén hyperventilatio, respiratorikus alkalosis, majd metabolikus acidosis, zavartság, konvulzió.
" Gyermekekben ritkán Reye-szindróma (súlyos májkárosodás, encephalopathia).

4.9 Túladagolás

A tartós, nagy adagú szalicilátbevitel enyhe toxikus tüneteket okozhat (plazma-szalicilátszint
50-70 mg/100 ml).
Kezdetben fülzúgás, halláscsökkenés, fejfájás, zavartság, a hyperpnoe, alkalosis észlelhető.
Nagyobb adagok után (75 mg/100 ml) a légzőközpont depressziója, acidosis, hyperpyrexia, dehidráció, a protrombinszint csökkenése, tüdőödéma, görcsök, kóma alakulhat ki.
Gyerekeken 4 éves kor alatt nem alakul ki a kezdeti respiratorikus alkalosis, hanem -nagyobb terápiás adagok esetében -rögtön a súlyos metabolikus acidosis jön létre. A szalicilátok halálos adagja 10-30 g, bár ennél sokkal nagyobb adag (130 g) bevitelét is túlélték. A halál a légző- és a vazomotorközpont bénulásának a következménye.
Ha a mérgezést bélben oldódó szalicilát-készítmény okozta, sokkal hosszabb megfigyelésre van szükség, mivel a vegyület felszívódása is sokkal (6 óra) később kezdődik.

A szalicilátmérgezés terápiája. A szalicilát eltávolítását (gyomormosással vagy hánytatással) a mérgezés után 24 órával még érdemes elvégezni, mivel a szalicilát nem oldódó része még a bevétel után több órával is a gyomorban található. A hypoprotrombinaemiát K-vitaminnal lehet antagonizálni. Az acidosis ellen nátrium-bikarbonát infúziót célszerű adni, amely a vizelet vegyhatásának alkalikus irányba való eltolása révén elősegíti a szalicilát kiürülését is, optimális a vizelet pH-t 8-as értéken tartani. Szükség esetén hemodialízist, ill. hemoperfúziót kell végezni. Ezekkel a beavatkozásokkal nem szabad addig várni, míg a beteg moribund állapotba kerül, szalicilát- mérgezés következtében ugyanis - különösen gyerekeken - néhány órán belül bekövetkezhet a halál.


5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmaterápiás csoport: Egyéb fájdalom,- és lázcsillapítók.
ATC-kód: N02BA01

Az acetilszalicilsav a nem szteroid gyulladásgátlók csoportjában tartozik. Elsősorban az enyhe, közepes erősségű fájdalmak csillapításában hatékony.
Három legfontosabb terápiás hatása: a gyulladásgátlás, a fájdalomcsillapítás és a lázcsillapítás.
Az acetilszalicilsav kis koncentrációi meggátolják a prosztaglandin- (PG-) bioszintézist a ciklooxigenáz enzim irreverzibilis gátlása révén, amely enzim az arachidonsavból a ciklikus endoperoxidok, illetve PG-ok képződését katalizálja. A ciklooxigenáz enzim gátlása csökkenti a PGE2 vagy a PGI2 képződését, következésképpen csökken a gyulladásos bőrpír, a duzzanat és a fájdalom.
A szalicilátok lázcsökkentő hatásukat hasonlóan a többi NSAID-hoz centrális támadásponttal fejtik ki a hypothalamus praeopticus területén, csökkentik a lázkeltő PGE2 szintézisét. Ennek eredményeként jelentősen nő a hőleadás, rendkívül erős izzadás következik be.
Már egyszeri acetilszalicilsav adás után is megnyúlik a vérzési idő, ami tovább fokozódik az acetilszalicilsav kezelés folytatásakor. A jelenség oka a ciklooxigenáz enzim irreverzibilis gátlása, minek következtében csökken a vérlemezkékben a thromboxán szintézise. A thrombocyták ugyanis nem képesek ciklooxigenáz enzimet szintetizálni, és új vérlemezke csak 4-8 nap után képződik. Egyéb hatásai, melyek hozzájárulhatnak az acetilszalicilsav hatásához: a lizoszomális membrán stabilizálása, a fehérvérsejtek migrációjának, ill. az érfalhoz tapadásának gátlása, valamint a kallikrein rendszer gátlása.
A készítmény kálcium só tartalma csökkenti a szalicilát ulcerogen mellékhatását.
Nem okoz dependenciát.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás, eloszlás, metabolizmus, kiválasztás.
A szalicilátok orális adagolás estén gyorsan felszívódnak, részben a gyomorból, de nagyobbrészt a vékonybél felső szakaszából.
A maximális vérszintet a beadást követően kb. a 2. órában érik el.
A gyulladásgátló adag alkalmazásakor a szalicilát plazmaszintje 20-30 mg/100 ml, ami kb. hatszorosa a fájdalomcsillapításhoz szükséges vérszintnek.
A felszívódott acetilszalicilsav 50-80%-a a szérumfehérjékhez kötődik, ennek fontos szerepe lehet egyéb, szintén fehérjéhez kötődő gyógyszerekkel való interakcióknál.
Az acetilszalicilsav a plazmában gyors hidrolízis révén biológiailag aktív szaliciláttá alakul.
A szalicilát nagy része szintén fehérjéhez kötött formában található. Hypalbuminaemiás állapotokban (pl. rheumatoid arthritis) nő a szabad szalicilát szintje.
Az acetilszalicilsav eloszlása jó, bejut a legtöbb szövetbe, és a placentáris gáton is átjut.
A szalicilátok biotranszformációja számos szövetben, de elsősorban a májban megy végbe.
A legnagyobb rész glicinnel konjugálódik és kialakul a szalicilursav (75%). További metabolitjai észter- és éter-glükoronidok (15%), valamit az oxidáció révén keletkezett gentizinsav (1%).
A szalicilát egy része (10%) szabad szalicilsav formájában ürül. A fenti metabolitok a vizelettel ürülnek. Újabban emberen a gentizinsav glicinnel konjugált formáját is kimutatták a metabolitok között.
A fenti metabolitok, valamint a kb. 25% nem metabolizálodott szalicilát a vizelettel ürül. A vizelet lúgosítása - pl. nátrium bikarbonát adásával- fokozza a szalicilát kiválasztását, mivel a lúgos pH-n a szalicilsav ionizált állapotba kerül, s csökken a reabszorbciója. Pl. 4-es pH-értéknél az ASS 10%-a választódik ki változatlan formában, míg 8-as pH -értéken a 80%-a.

5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei

A prosztaglandinoknak alapvető szerepük van a ductus arteriosus nyitott állapotának fenntartásában. Ezért a terhes anyák acetilszalicilsavval történő kezelése a ductus idő előtti zárásához vezethet. Másrészt a PG szintézis gátlóknak e hatását a terápiában is felhasználják: ha szülés után a ductus nyitott marad, sebészi megoldás helyett megpróbálkoznak indometacin vagy acetilszalicilsav adásával.


6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Kalcium-glükonát, kukorica keményítő, Makrogol 6000, vízmentes kolloid szilícium-dioxid,
talkum, burgonya keményítő, magnézium-sztearát.

6.2 Inkompatibilitások

-

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25°C-on, az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

12 db tabletta átlátszatlan, fehér LDPE / papír szalag-csomagolásban és dobozban.

6.6 A készítmény felhasználására, kezelésére vonatkozó útmutatások

Megjegyzés: kereszt nélküli
Kiadhatóság: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).


7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Richter Gedeon Nyrt.
H-1103 Budapest
Gyömrői út 19-21.
Magyarország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-11212/02




9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

1933. április 3. / 2004. november 14.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2007. május 4.