---

Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét! Adatlap Betegtájékoztató Alkalmazási előirat

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Aciclovir AL krém


2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

1 g krém 50 mg aciklovirt tartalmaz.


3. GYÓGYSZERFORMA

Krém.
Fehér vagy csaknem fehér homogén krém.


4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Recidiváló Herpes labialis esetén a fájdalom és a viszketés csökkentése.

4.2 Adagolás és alkalmazás

A krémmel naponta 5-ször, 4 óránként javasolt a fertőzött bőrfelszínt vékonyan bekenni.

Az alkalmazás módja és időtartama
A fertőzött terület nagyságának megfelelő mennyiségű krémet egy vattapálca segítségével kell a bőrre felvinni. Nem csak azt a területet kell kezelni, ahol a herpes jelei (hólyagok, duzzanat, pír) láthatóak, hanem a környező területet is. Ha a krém felvitele kézzel történik, a kezelés előtt és után alapos kézmosás javasolt, hogy a károsodott bőrterület további fertőződését, pl. a bakteriális felülfertőződést elkerüljük, valamint hogy megakadályozzuk a vírusok átvitelét a még nem fertőzött nyálkahártyára, illetve bőrfelületre.
A kezelés időtartama általában 5 nap. Egyes esetekben a kezelés a hólyagok varasodásáig, illetve gyógyulásáig tarthat. A kezelés időtartama azonban a 10 napot nem haladhatja meg.

4.3 Ellenjavallatok

A gyógyszer hatóanyaga vagy bármely más összetevője iránti túlérzékenység.
Az Aciclovir AL krém nem alkalmazható a szájnyálkahártyán és nem kerülhet szembe.
A sejtes immunitás súlyos zavara esetén a készítmény alkalmazása előtt orvossal kell konzultálni.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Az Aciclovir AL krém segédanyagként cetil-alkoholt és propilénglikolt tartalmaz. A cetil-alkohol körülírt helyi bőrizgalmat (pl. kontakt dermatitist) okozhat. A propilénglikol bőrirritációt okozhat.

A lehető legjobb terápiás eredmény elérése érdekében a krém használatát már az első tünetek megjelenésekor (égő érzés, viszketés, feszülés érzés és bőrpír) el kell kezdeni. Ha a bőrtünetek kifejezettek, és pl. a pustula vagy varstádium kialakult, az Aciclovir AL krémmel történő vírusellenes kezelés elkezdésének nincs értelme.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel jelenleg nem ismeretesek.

4.6 Terhesség és szoptatás

Bár az állatkísérletek során teratogén hatást nem figyeltek meg, a krém terhesség alatt csak a haszon és kockázat gondos mérlegelését követően alkalmazható. Szoptatás esetén a krém emlő környéki alkalmazását kerülni kell.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre

A gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre gyakorolt hatást nem észleltek.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Az aciklovir krém alkalmazása után a kezelt bőrterületen átmeneti égő vagy szúró érzés jelentkezhet.
Ritkán bőrpírt, bőrszárazságot, viszketést és hámlást figyeltek meg az aciklovir krémmel kezelt területen.
Igen ritkán aciklovir krém alkalmazását követően kontakt dermatitist észleltek. Allergológiai vizsgálatok alapján ennek oka a legtöbb esetben valamelyik segédanyag volt, és nem maga az aciklovir hatóanyag.
Kontakt dermatitis esetén a fent említett mellékhatások fokozottan jelentkezhetnek, és a krémmel kezelt területet érinthetik.

4.9 Túladagolás

Helyi alkalmazásnál nem fordul elő.


5. FARMAKOLÓGIAI tulajdonságok

5.1 Farmakodinámiás jellemzők

Farmakoterápiás csoport: Kemoterapeutikumok lokális használatra, vírusellenes szerek
ATC kód: D06B B03

Az aciklovir farmakológiailag inaktív anyag, mely csak a Herpes simplex vírussal (HSV) vagy a Varicella zoster vírussal fertőzött (VZV) sejtekbe történő behatolás után válik virosztatikummá. Az aciklovir aktiválódását szisztémás alkalmazás után a HSV timidin-kináz vagy VZV timidin-kináz enzim katalizálja, ami a vírusreplikációhoz nélkülözhetetlen. Vagyis a vírus a saját virosztatikumát szintetizálja. Ennek során a következő lépések játszódnak le:

1. Az aciklovir szisztémás alkalmazás után feldúsulva jut be a herpesszel fertőzött sejtekbe.
2. Az ezekben a sejtekben jelenlévő vírus timidin-kinázok az aciklovirt aciklovir-monofoszfáttá foszforilálják.
3. Celluláris enzimek átalakítják az aciklovir-monofoszfátot a tulajdonképpeni virosztatikummá, az aciklovir-trifoszfáttá.
4. Az aciklovir-trifoszfátnak 10-30-szor erősebb az affinitása a vírus-polimerázhoz mint a celluláris DNS-polimerázhoz, s ezzel szelektíven gátolja a virális enzimek aktivitását.
5. A vírus DNS-polimeráz beépíti az aciklovirt a vírus DNS-be, ami a DNS szintézis leállását okozza (lánc terminátor hatás).

Ezek a lépések összességében a vírusprodukció erőteljes redukciójához vezetnek.
Plakk redukciós teszttel igazolták, hogy a HSV fertőzött Vero sejtek (afrikai zöld majmok veseparenchymájából készült sejtkultúra) növekedésének gátlásához átlagosan 0,1 mol/l aciklovir szükséges, míg a nem fertőzött sejtek növekedésének gátlásához 300 mol/l. Így a sejtkultúrákban 3000-ig mérhető terápiás index.

In vitro hatásspektrum
Nagyon érzékeny:
Herpes simplex I. és II. típus, Varicella zoster vírus

Érzékeny:
Epstein-Barr vírus

Részben érzékeny, részben rezisztens:
Cytomegalovírus

Rezisztens:
RNS-vírusok, adenovírusok, himlővírusok

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Az aciklovir krémből történő felszívódásának vizsgálata:
Hat vizsgálati személynél, naponta 5-ször, 4 egymást követő napon alkalmazták az aciklovir krémet a hát bőrén, 710 cm2-es területen addig simítva, amíg a krém már nem volt látható; ekkor teljes penetrációt feltételeztek. Az aciklovir a vizsgálat során a vérből nem volt kimutatható. Az aciklovir kimutathatósági határa 0,01 µmol/l. A vizeletben a második napon észleltek mérhető aciklovir koncentrációt, aminek az értéke a kezelés alatt mérsékelten emelkedett és a 4. napon elérte a 0,6 µmol/l-es értéket. Ez az érték a bőrre felvitt aciklovir mennyiség kevesebb mint 0,1 %-ának felel meg. Ezek az értékek bizonyítják, hogy az aciklovir a krémből felszívódik. Ennek mértéke alapján azonban szisztémás hatással nem kell számolni.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A krém lokális tolerálhatóságának vizsgálata:
Nyulaknál 21 napon át alkalmaztak aciklovir tartalmú krémet levakart valamint ép bőrön, naponta több alkalommal. Az ismételt alkalmazásnál jelentéktelen bőrirritációt észleltek. A tolerálhatósági vizsgálatok során a krémet naponta egyszer alkalmazva nyulak szemébe és kutya vagina nyálkahártyán, mérsékelt nyálkahártya irritációt észleltek.
További vizsgálatokat ezzel az összetétellel nem végeztek, mivel a krémből felszívódott hatóanyag mennyiség mérhető szérum szinteket nem eredményezett (lásd az 5.2 pontot).


6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Cetil-alkohol, dimetikon, folyékony paraffin, makrogol-5-glikolsztearát, propilénglikol, fehér vazelin, tisztított víz.

6.2 Inkompatibilitások

Inkompatibilitás jelenleg nem ismeretes.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Szobahőmérsékleten, legfeljebb 25 oC-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

2 g krém fehér PE kupakkal lezárt alumínium tubusba töltve. Egy tubus dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések

Megjegyzés: (egy kereszt)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).


7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

ALIUD PHARMA GmbH & Co. KG
Gottlieb-Daimler-Straße 19,
D-89150 Laichingen, Németország
e-mail: info@aliud.de


8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-7459/01


9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

2000. június 08. /2006. november


10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2006. december 6.