Gyógyszer keresés
Menü
Vény nélkül kapható termékek
Betűrend szerinti listák
 
TAMSOL 0,4MG RETARD KEM KAPSZULA

Vényköteles

A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Tamsol 0,4 mg retard kemény kapszula


2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

0,4 mg tamszulozin-hidroklorid retard kapszulánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.


3. GYÓGYSZERFORMA

Retard kemény kapszula.

Átlátszatlan barna és átlátszatlan sárgásbarna, kemény zselatin kapszulák, melyek fehér vagy törtfehér, film-bevonatú pelleteket tartalmaznak.


4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Benignus prosztata hiperpláziával (BPH) kapcsolatos alsó húgyúti tünetek (LUTS: lower urinary tract symptoms) kezelése.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás
Szájon át történő alkalmazásra.
Naponta 1 kapszula, amelyet a reggeli, illetve a napi első étkezés után kell bevenni.
A kapszulát egészben kell lenyelni, és nem szabad összetörni vagy szétrágni, mert ez befolyásolhatja az aktív hatóanyag elhúzódó kioldódását.

Gyermekpopuláció
A tamszulozin biztonságosságát és hatásosságát <18 éves gyermekek esetében nem igazolták.
A jelenleg rendelkezésre álló adatok leirata az 5.1 pontban található.

Alkalmazás vesekárosodás esetén
Károsodott vesefunkciójú betegeknél nem szükséges az adag módosítása.

Alkalmazás májkárosodás esetén
Enyhe és közepes májelégtelenségben nem szükséges az adag módosítása (lásd még az "Ellenjavallatok"-at a 4.3 pontban).


4.3 Ellenjavallatok

* A tamszulozinnal szembeni túlérzékenység, beleértve a gyógyszer-indukált angioödémát vagy a készítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
* Orthostatikus hypotonia az anamnézisben.
* Súlyos májelégtelenség.




4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A többi ?1-adrenoreceptor antagonistához hasonlóan a tamszulozinnal való kezelés kapcsán egyes esetekben vérnyomásesés fordulhat elő, amely eredményeként nagyon ritkán syncope is kialakulhat. Az orthostatikus hypotonia első jeleire (szédülés, gyengeség) a beteget le kell ültetni vagy fektetni, amíg a tünetek meg nem szűnnek.
A tamszulozinnal való kezelés megkezdése előtt a beteget meg kell vizsgálni, hogy kizárhatóak legyenek olyan egyéb betegségek, amelyek a benignus prostata hyperplasia tüneteivel megegyező panaszokat okozhatnak. A kezelés előtt, és a kezelés ideje alatt rendszeresen rektális digitális vizsgálatot és szükség esetén prostata specifikus antigén (PSA) meghatározást kell végezni.
A súlyosan beszűkült vesefunkciójú betegek esetében (kreatinin-clearance <10 ml/perc) a kezelést nagy körültekintéssel kell végezni, mert velük kapcsolatosan kevés a klinikai tapasztalat.
A tamszulozin kezelés alatt ritkán angioödéma léphet fel. Ilyenkor a gyógyszer adását azonnal fel kell függeszteni, az ödéma megszűnéséig a beteget megfelelő ellátásban kell részesíteni, és a tamszulozin újbóli adását kerülni kell.
Néhány, tamszulozin kezelés alatt álló, vagy előzőleg tamszulozinnal kezelt betegnél cataracta-műtét során Intraoperativ Floppy Iris szindrómát (IFIS, a szűk pupilla-tünet egy variánsa) figyeltek meg. Az IFIS a műtét közbeni komplikációk számának növekedéséhez vezethet. Tamszulozin kezelést nem ajánlott kezdeni azon betegeknél, akik cataracta-műtétre vannak előjegyezve.
A tamszulozin kezelés felfüggesztése cataracta-műtét előtt 1-2 héttel általában véve hasznosnak bizonyul, de ennek előnyét és azt, hogy a terápiát a cataracta-műtét előtt mennyi idővel kell abbahagyni, még nem állapították meg.
A műtét előkészítése során a cataracta-műtétet végző sebésznek és a szemészcsoportnak meg kell győződnie, hogy a cataracta-műtétre előjegyzett beteget kezelik-e vagy kezelték-e tamszulozinnal annak érdekében, hogy az IFIS műtét alatti kezeléséhez a megfelelő feltételeket biztosítsák.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Interakciós vizsgálatokat csak felnőttek körében végeztek.
Nem észleltek kölcsönhatást tamszulozin-hidroklorid és atenolol, enalapril vagy teofillin egyidejűleg történt alkalmazása során.
Az egyidejűleg adott cimetidin a tamszulozin plazmaszintjének emelkedését okozhatja, a furoszemid pedig annak csökkenését, de mivel a gyógyszerszintek a normális tartományban maradnak, nem szükséges megváltoztatni az adagolást.
In vitro a diazepám, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, szimvasztatin és warfarin adásakor a humán plazmában mért tamszulozin szabad frakciójának mennyisége nem változik meg. A tamszulozin sem változtatja meg a diazepám, propranolol, triklormetiazid és klormadinon szabad frakcióit.
A tamszulozin a májmetabolizmus szintjén - in vitro máj mikroszomális frakciókon végzett vizsgálatokban (mely a citokróm P450-hez kötött gyógyszermetabolizáló enzimrendszert reprezentálja) - nem mutat kölcsönhatást az amitriptilinnel, szalbutamollal, glibenklamiddal vagy finaszteriddel.
A diklofenak és a warfarin azonban fokozhatja a tamszulozin eliminációját.
Más ?1-adreno-receptor antagonistával történő együttes alkalmazása hypotoniát okozhat.

4.6 Terhesség és szoptatás

Nem alkalmazható, mivel a tamszulozin csak férfibetegeknek javasolt.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A készítménynek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták. A betegnek tudnia kell azonban, hogy az alkalmazást követően szédülés léphet fel.


4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Szervrendszerenkénti csoportosítás a MedDRA rendszer szerint
Gyakori
(?1/100 - <1/10)
Nem gyakori (?1/1000 -<1/100)
Ritka (?1/10 000 -<1/1000)
Nagyon ritka (<1/10 000)
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Szédülés (1,3%)
Fejfájás
Syncope

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Palpitatio


Érbetegségek és tünetek

Orthostatikus hypotonia


Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek

Rhinitis


Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Obstipatio, Diarrhoea, Hányinger, Hányás


A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

Kiütés, Pruritus, Urticaria
Angioödéma
Stevens-Johnson szindróma
A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek
Ejakulációs zavarok


Priapismus
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Gyengeség



A tamszulozin kezeléssel összefüggő Intraoperativ Floppy Iris Szindrómaként (IFIS) ismert, szűk pupilla-tünetről számoltak be szürkehályog-műtét közben a forgalomba hozatalt követően (lásd 4.4 pont).

A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok: A fent említett mellékhatásokon kívül a tamszulozin kezeléssel összefüggésben a következő mellékhatásokat jelentették: pitvar-fibrilláció, arrhythmia, tachycardia és dyspnoea. Mivel ezek a spontán bejelentett esetek a világot átfogó forgalomba hozatalt követő tapasztalatokból származnak, az esetek gyakorisága és a tamszulozin szerepe az ok-okozati összefüggés tekintetében megbízhatóan nem határozható meg.

4.9 Túladagolás

Beszámoltak 5 mg tamszulozin-hidrokloriddal történt akut túladagolásról. Akut hypotoniát (70 Hgmm szisztolés vérnyomás), hányást és hasmenést figyeltek meg, amit folyadékpótlással kezeltek, és a beteget még aznap hazaengedték.
Túladagolást követő akut hypotonia esetén kardiovaszkuláris szupportív kezelést kell alkalmazni. A beteget lefektetve a vérnyomás helyreállítható és a pulzus normalizálható. Ha ez nem segít, térfogatnövelőket, és ahol szükséges vazopresszorokat kell alkalmazni. Ellenőrizni kell a vesefunkciót és általános szupportív kezelést kell alkalmazni. Mivel a tamszulozin nagyon erősen kötődik a plazmafehérjékhez, a dialízis kezelés valószínűleg eredménytelen.
A felszívódás megakadályozása érdekében célszerű hánytatót adni. Nagy mennyiség bevétele esetén gyomormosást lehet végezni és aktív szenet, és ozmotikus hashajtót, például nátrium-szulfátot lehet alkalmazni.





5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Jóindulatú prosztata-betegségek kezelésére, ?1-adreno-receptor antagonista, ATC kód: G04C A02

Hatásmechanizmus
A tamszulozin szelektív és kompetitív módon kötődik a posztszinaptikus ?1-receptorokhoz, különösen az ?1A és az ?1D altípushoz. A húgycső és a prosztata simaizmainak ellazulását idézi elő.

Farmakodinámiás hatás
A tamszulozin fokozza a maximális vizeletáramlást. A húgycső és a prosztata simaizmainak feszülését oldja, ezáltal megszünteti az obstrukciót elősegítve a vizeletürítést és csökkentve az ürítési (obstruktív) tüneteket. Szignifikánsan csökkenti a hólyag instabilitása következtében kialakult vizelettartási tüneteket.
Tartós kezelés során is érvényesül a vizelettartásra és ürítésre gyakorolt hatása.
Jelentősen késlelteti a sebészi beavatkozások és a katéterezés szükségességének idejét.
Az ?1-adreno-receptor antagonisták csökkenthetik a vérnyomást a perifériás ellenállás lecsökkentése révén.
A tamszulozinnal végzett vizsgálatok során klinikailag számottevő vérnyomásesést nem észleltek.

Gyermekpopuláció
Egy dupla-vak, randomizált, placebo kontrollált, dózis tartomány vizsgálatot végeztek neuropathiás hólyag betegségben szenvedő gyerekeken. Összesen 161 (2-16 év közötti) gyereket randomizáltak és kezeltek a 3 tamszulozin dózis szint egyikével (alacsony [0.001-0,002 mg/kg], közepes [0.002-0,004 mg/kg] és magas [0.004-0,008 mg/kg] vagy placeboval. Az elsődleges végpont azoknak a betegeknek a száma volt, akiknek az M. pubovesicalis szivárgási nyomáspontja <40 cm H2O-ra csökkent egy nap alatt végzett két értékelés alapján. A másodlagos végpontok a következők voltak: A kiindulási értékehez viszonyítva bekövetkezett tényleges és százalékos változás az M. pubovesicalis szivárgási nyomáspontban, a hydronephrosis és a hydroureter javulásában vagy stabilizálódásában és a katéterezéssel kapott vizeletmennyiségben és a katéterezés időszakában a bevizelések számában bekövetkezett változásokban a katéterezési naplóban történt bejegyzések alapján. Nem volt statisztikailag szignifikáns különbség a placebo csoport és a 3 tamszulozin dózis szint bármelyikével kezelt csoport között sem az elsődleges, sem a másodlagos végpont tekintetében. Nem tapasztaltak terápiás választ egyik dózis szint esetében sem.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás
A tamszulozin a bélből szívódik fel, biohasznosulása csaknem teljes. A tamszulozin absorptioja csökken, ha étkezés közben veszik be.
Egyforma felszívódási körülmények biztosíthatóak, ha a beteg minden nap a reggeli, illetve a napi első étkezés után veszi be a gyógyszert.
Kinetikája lineáris.
Egyszeri adag tamszulozin étkezés utáni orális bevitelét követően a plazma csúcskoncentráció kb. 6 óra múlva alakul ki; ismételt adagolással az 5. napra jön létre a 'steady state' állapot, ilyenkor a Cmax kb. kétharmaddal nagyobb, mint az egyszeri adagolás után. Bár ezek a mérések idősebb betegekben történtek, ugyanez várható fiatal betegek esetében is.

A plazmaszintek egyéntől függő variabilitása előfordulhat mind egyszeri, mind többszöri adagolás után is.

Eloszlás
Férfiakban a tamszulozinnak kb. 99 %-a kötődik plazmafehérjéhez, és eloszlási térfogata kicsi (kb. 0,2 l/kg).


Biotranszformáció
A tamszulozin metabolizációja lassú, a 'first pass' hatás nem számottevő. A tamszulozin legnagyobb része a plazmában változatlan formában található. A májban metabolizálódik. Patkányokban a tamszulozin alig okoz mikroszomális enzimindukciót. Egyik metabolitja sem aktívabb az anyavegyületnél.
Enyhe és mérsékelt májműködési zavar esetén nem szükséges dózist módosítani (lásd 4.3 pont).

Kiválasztás
A tamszulozin és metabolitjai főleg a vizelettel ürülnek ki, a beadott dózis kb. 9 %-a változatlan formában.
Étkezés közben alkalmazott egyszeri tamszulozin adag után, és 'steady state' állapotban mérve, a betegekben a hatóanyag plazma felezési ideje 10-13 óra.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Egyszeri és ismételt adagokkal toxicitási vizsgálatokat egereken, patkányokon és kutyákon végeztek. Ezen kívül reprodukciós toxicitást patkányokon, carcinogenitást egereken és patkányokon, genotoxicitást pedig in vitro és in vivo is vizsgáltak.
Az általános toxicitási profil, mely a nagy dózisú tamszulozin adása esetén figyelhető meg, azonos az ?1-adrenoreceptor antagonisták farmakológiai hatásaival.
Nagyon nagy adagokban a kutyák EKG-ja megváltozott. Ez a hatás nem tekinthető klinikailag számottevőnek. A tamszulozin nem mutatott releváns genotoxikus tulajdonságokat.

Nőstény egerekben és patkányokban az emlőmirigyek proliferatív elváltozásainak megnövekedett gyakoriságát észlelték. Ezek az eredmények valószínűleg hyperprolactinaemia következményei, és csak nagyon nagy adagok hatásaként fordultak elő, nem relevánsak.


6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Kapszula töltet:
kalcium-sztearát,
trietil-citrát,
talkum,
metakrilsav-etakrilát-kopolimer (1:1) 30%-os diszperzió,
mikrokristályos cellulóz (E460).

Kapszula tok:
sárga vas-oxid (E172),
fekete vas-oxid (E172),
vörös vas-oxid (E172),
titán-dioxid (E171) ,
zselatin.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

30, 90 vagy 100 darab kapszula található színtelen, átlátszó PVC/PVDC/alumínium buborékcsomagolásban és dobozban.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Megjegyzés:??(egy kereszt)
Osztályozás: II./1 csoport
Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, a szakorvosi/kórházi diagnózist követő járóbeteg-ellátásban alkalmazható gyógyszer (J)

Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani.


7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Richter Gedeon NyRt.
H-1103 Budapest, Gyömrői út 19-21.
Magyarország


8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-9979/01 30 db
OGYI-T-9979/02 90 db
OGYI-T-9979/03 100db


9. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

2004. december 28. / 2010. július 01.


10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2011. 01. 19.



3




OGYI/40792/2010
OGYI/53004/2010