---

Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét! Adatlap Betegtájékoztató Alkalmazási előirat

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Claritine tabletta
Claritine 1 mg/ml szirup


2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Tabletta: 10 mg loratadin tablettánként.
Szirup: 1,00 mg loratadin ml-ként.

Segédanyagok lásd 6.1 pont.


3. GYÓGYSZERFORMA

Tabletta: fehér vagy csaknem fehér, ovális, egyik oldalán mélynyomású felezővonallal, Schering szimbólummal és "10" jelzéssel ellátott tabletta. Törési felülete fehér színű.
Szirup: tiszta, színtelen vagy halványsárga színű, idegen részecskéktől mentes szirup.


4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Felnőttek szezonális és perenniális allergiás rhinitises tüneteinek (például tüsszentés, orrviszketés, orrfolyás, szemégés és szemviszketés) enyhítésére. Ezenkívül javallt idiopátiás krónikus urticaria tüneteinek csökkentésére.
Gyermekeknél 2 éves kor felett alkalmazható szezonális allergiás rhinitis tüneteinek kezelésére és allergiás bőrtünetek, pl. idiopátiás urticaria kezelésére.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Tabletta:
Felnőttek és 12 év feletti gyermekek: naponta egy tabletta.
Amennyiben 3 napos kezelés után nem javul a beteg állapota, a sikeres kezelés valószínűsége a továbbiakban csökken.
A tablettát szétrágás nélkül, folyadékkal, étkezés előtt kell bevenni.

Gyermekkor: 6-12 éves kor között a szokásos adag:
" 30 ttkg alatt naponta 1/2 tabletta,
" 30 ttkg felett naponta 1 tabletta.

Szirup:
Felnőttek, idősek, 12 év vagy 35 ttkg feletti gyermekek: naponta egyszer 2 adagoló kanál (=10 ml);
6-12 év vagy 20-35 ttkg közötti gyermekek: naponta egyszer 2 adagoló kanál (= 10 ml);
2-5 év vagy 12-20 ttkg közötti gyermekek: naponta egyszer 1 adagoló kanál (= 5 ml).
A mellékelt adagoló kanál térfogata 5 ml.

4.3 Ellenjavallatok

" A készítmény bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.
" Idiosyncrasiás reakcióval reagáló betegek.
" 2 évesnél fiatalabb életkor.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A májműködés nagyfokú beszűkülése esetén lassúbb a loratadin clearance-e, ezért csökkenteni kell a kezdő adagot: naponta 1×5 mg vagy másodnaponként 1×10 mg loratadin-t kell adni.

Kétévesnél fiatalabb gyermekek esetében nem bizonyították a Claritine tabletta hatékonyságát és biztonságosságát.
Kétévesnél fiatalabb gyermekek esetében nem bizonyították a Claritine szirup hatékonyságát és biztonságosságát. Mindazonáltal, 2,5 mg-os egyszeri adag alkalmazása esetén a loratadin 1-2 éves csecsemők esetében meghatározott farmakokinetikai jellemzői hasonlóak az idősebb gyermekek, valamint a felnőttek esetében mért értékekhez.

Az új gyógyszerekre vonatkozó általános szabályoknak megfelelően, a Claritine tablettát/szirupot is körültekintően kell alkalmazni gyermekkorban, előrehaladott vese- vagy májbetegségben.
A májműködés nagyfokú beszűkülése esetén lassúbb a loratadin clearance-e, ezért a javasolt dózis felére kell csökkenteni a kezdő adagot. Alternatív adagolási séma is alkalmazható: a szokványosan javasolt dózis másodnaponkénti adásával is elkezdhető a kezelés.

Laktóz intoleranciában figyelembe kell venni, hogy a tabletta 71,30 mg laktózt is tartalmaz tablettánként.
Diabetes mellitus esetén a szirup szacharóz tartalmát figyelembe kell venni ( 5 ml = 1 adagolókanál szirup 3,0 g szacharózt tartalmaz).

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A loratadin nem potencírozza az egyidejűleg fogyasztott alkohol pszichomotoros teljesítményt csökkentő hatását.
Az új gyógyszerek alkalmazására vonatkozó általános szabályok értelmében a loratadin és más készítmények egyidejű adása esetén is körültekintően kell eljárni.

Kontrollált klinikai vizsgálatok során ketokonazollal, eritromicinnel vagy cimetidinnel együtt adva magasabb volt a loratadin plazmaszintje, ez azonban nem járt klinikai (vagy akár EKG-val kimutatható) következményekkel. A gyógyszerkölcsönhatásokat feltáró vizsgálatok eredményeinek ismertté válásáig a Claritine tabletta/szirup és a loratadin májmetabolizmusát csökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén körültekintés szükséges.

A Claritine tablettát/szirupot étkezés közben bevéve késhet valamelyest (±1 órával) a hatóanyag felszívódása, ez azonban nem befolyásolja a készítmény klinikai hatásait.
Allergiás bőrpróbák elvégzése előtt kb. 2 nappal fel kell függeszteni a loratadin adását, mert az antihisztaminok hatása csökkentheti vagy teljesen elnyomhatja az allergénekre adott pozitív bőrreakciókat.

4.6 Terhesség és szoptatás

Állatkísérletek során nem figyeltek meg teratogén hatást. Nem bizonyított, hogy a terhesség és a szoptatás ideje alatt biztonságos-e Claritine tablettát/szirupot szedni. A terhesség első harmadában nem ajánlott alkalmazni; ezt követően is csak abban az esetben adható, ha a kezelés várható előnyei felülmúlják a magzatot vagy az újszülöttet fenyegető kockázatot. Szoptató anyák esetében mérlegelni kell, hogy a szoptatást célszerűbb-e felfüggeszteni, vagy előnyösebb a Claritine tabletta/szirup alkalmazását mellőzni.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre

A loratadin javasolt 10 mg-os napi dózisának alkalmazásakor szedatív hatásra nem kell számítani; nem csökkenti az éberséget, ill. nem nyújtja meg a reakcióidőt.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A Claritine tabletta/szirup a javasolt 10 mg-os napi dózisban nem fejt ki klinikai szempontból számottevő szedatív hatást.
A loratadin leggyakrabban regisztrált mellékhatásai: kimerültségérzés, fejfájás, aluszékonyság, szájszárazság, gastrointestinalis panaszok (pl. émelygés, gyomornyálkahártya gyulladás), valamint allergiás tünetek (pl. bőrkiütés). Mindezeken kívül, a készítmény forgalomba hozatalát követően ritkán beszámoltak kopaszodásról, anafilaxiás (súlyos allergiás) reakcióról és májfunkciós zavarról.

4.9 Túladagolás

A javasolt dózis többszörösének megfelelő (40 mg vagy több) loratadin bevétele után a szedatív hatás fokozódását észlelték. Aluszékonyság, tachycardia és fejfájás jelentkezéséről számoltak be túladagolás esetén. Egyszeri, 160 mg-os dózis bevétele nem idézett elő jelentős mellékhatásokat. Az egyik, legfeljebb 160 mg-os (a javasolt dózis 16-szorosának megfelelő) adagok hatásait értékelő dózis-eszkalációs vizsgálat során nem észlelték a QTC-intervallum klinikai szempontból jelentős megnyúlását.
Túladagolás esetén haladéktalanul el kell kezdeni a tüneti és szupportív beavatkozások alkalmazásából álló terápiát.
Szükség esetén tüneti kezelést kell alkalmazni. Hánytatni kell a beteget - még akkor is, ha a beteg spontán hányt -, ennek érdekében lehetőleg ipecacuana szirupot kell adni. Eszméletlen mérgezettet azonban nem szabad hánytatni. Hánytatáskor ügyelni kell a légúti aspiráció megelőzésére - ez az óvintézkedés gyermekek kezelésekor különösen fontos. A hánytatás után a gyomorban maradt gyógyszer felszívódásának csökkentését aktív szén vizes szuszpenziójának beadásával lehet megkísérelni.

Ha a hánytatás sikertelen, ill. ellenjavallt, gyomormosást kell végezni. Gyomormosásra az élettani sóoldat a legmegfelelőbb - különösen gyermekek számára. Felnőttek kezelésekor csapvíz is alkalmazható, azonban a mosófolyadék következő adagjának bejuttatása előtt a lehető legteljesebb mértékben ki kell üríteni a gyomrot.

Sós hashajtók adása is előnyösnek bizonyulhat, mert ezek a szerek ozmotikus hatásuk révén vizet vonnak a béllumenbe, és ezáltal hamar felhígítják a béltartalmat.
A loratadin haemodialízissel nem távolítható el a vérkeringésből; a peritonealis dialízis hatékonysága nem ismert.

A mérgezettet az oxyológiai ellátás befejezése után is orvosi felügyelet alatt kell tartani.


5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

ATC: R06A X13

Farmakoterápiás csoport:A Claritine tabletta/szirup hatóanyaga, a loratadin, erős hatású, a perifériás szövetek H1-receptoraira szelektíven ható, triciklusos antihisztamin.

A kísérletek során a loratadin egyáltalán nem fejtett ki a központi idegrendszer működését csökkentő hatást, ill. akut anticholinerg aktivitást.
Rendkívül csekély az affinitása az agykérgi neuronok sejtfelszíni receptoraihoz, és nehezen jut be a központi idegrendszerbe. A patkányon és majmon elvégzett egész test autoradiográfiás vizsgálatok, az egéren és patkányon elvégzett izotópos eloszlási vizsgálatok, valamint az egéren elvégzett in vivo radioligand vizsgálatok eredményei egybehangzóan bizonyítják, hogy sem a loratadin, sem a metabolitjai nem jutnak át a vér-agy gáton. A tengerimalac tüdejéből és agyszövetéből izolált H1-receptorokon elvégzett radioligand-kötődési vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy a
loratadin inkább kötődött a perifériás szövetek receptoraihoz, mint a központi idegrendszeri receptorokhoz.

A 10 mg-os dózis szedatív hatása a placebo-készítményéhez hasonló és hosszú távon adagolva sem befolyásolja klinikai szempontból számottevő mértékben az életfontosságú működéseket, továbbá a laboratóriumi, fizikális, vagy EKG-vizsgálatok eredményeit. A javasolt dózisszint (10 mg/nap) 2-4-szeresének megfelelő adagok alkalmazása esetén az aluszékonyság gyakoriságának dózisfüggő növekedését észlelték.

A loratadin nem hat számottevő mértékben a H2-receptorokra, nem gátolja a noradrenalin felvételét, továbbá gyakorlatilag nem befolyásolja a szív-érrendszer működését vagy a szívizomzat intrinsic pacemaker-aktivitását. Az egyik klinikai vizsgálat résztvevőit 90 napon keresztül kezelték a szokványos napi dózis négyszeresének megfelelő adagban loratadin-nal, azonban EKG-regisztrátumaikon nem észlelték a QTC-intervallum klinikai szempontból jelentős megnyúlását.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Per os adott loratadin rövid idő alatt, jól felszívódik a gastrointestinalis rendszerből; first-pass metabolizmusa jelentős mértékű. Élettani körülmények között a loratadin eloszlási felezési ideje a plazmában kb. 1 óra, aktív metabolitjáé 2 óra. Az egészséges önkénteseken gyűjtött első adatok alapján a natív molekula eliminációs felezési ideje átlagosan 12,4 óra, az aktív metabolité 19,6 óra.
A későbbi, egészséges felnőtteken elvégzett vizsgálatok során a loratadin eliminációs felezési ideje átlagosan 8,4 (tartomány: 3-20) órának, aktív metabolitjáé 28 (8,8-96) órának bizonyult. A plazmaszint-időgörbe alatti terület (AUC) nagysága alapján ítélve a metabolit-expozíció mértéke szinte minden esetben felülmúlja a natív loratadin-expozícióét.

A loratadin és aktív metabolitja is nagymértékben (97-99%, ill. 73-76%) kötődnek plazmafehérjékhez.
A natív molekula és az aktív metabolit biohasznosulása az alkalmazott dózis nagyságával arányos.

Az alkalmazott dózis kb. 40%-a a vizelettel, 42%-a széklettel - javarészt konjugált metabolitok formájában - 10 nap alatt kiürül a szervezetből.
Az első 24 órában az alkalmazott dózis hozzávetőleg 27%-a távozik a vizelettel. A natív loratadin és aktív metabolitja nyomokban kimutatható a vizeletben.

A loratadin és metabolitjainak egészséges felnőttekben, ill. idős korúakban meghatározott farmakokinetikai jellemzői hasonlóak.

Idült veseelégtelenségben megnő a loratadin és metabolitjának AUC-értéke, ill. a plazmaszintjük (Cmax) is magasabb az ép veseműködésű önkéntesekben mértnél. A loratadin és metabolitjának átlagos eliminációs felezési ideje nem különbözött szignifikánsan az egészségesekre jellemző értéktől. Idült veseelégtelenségben a haemodialízis nem befolyásolja a loratadin és aktív metabolitja farmakokinetikai jellemzőit.

Idült alkoholos májbetegségben megduplázódik a loratadin AUC értéke, ill. a kétszeresére emelkedik a plazmaszintje; az aktív metabolit farmakokinetikai jellemzői azonban nem különböznek számottevően az ép májműködésű önkénteseken meghatározottaktól.

A loratadin és metabolitjának eliminációs felezési ideje (24 óra, ill. 37 óra) a májműködés zavarának súlyosságával arányosan hosszabbodik.
A loratadin és aktív metabolitja kiválasztódnak az anyatejbe - 48 órával a gyógyszer bevétele után a dózis csupán 0,029%-a mutatható ki változatlan formában, ill. metabolit formájában az anyatejben.


6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Tabletta: magnézium-sztearát, kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát (71,30 mg).
Szirup: nátrium-benzoát, mesterséges őszibarack aroma, vízmentes citromsav, glicerin, propilénglikol, tisztított víz, szacharóz ( 3,0 g ).

6.2 Inkompatibilitások

Nincs adat.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

Tabletta: 4 év.
Szirup: 3 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Tabletta: 25°C alatti hőmérsékleten tartandó.
Szirup: legfeljebb 25°C-on tartandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

20 db, ill. 30 db tabletta PVC/A1 bliszterben, faltkartonban.
120 ml szirup PE betéttel ellátott, garanciazáras alumínium kupakkal lezárt, barna üvegbe töltve. Lehet PE betéttel ellátott gyermek-biztos PP kupak is. 1 üveg + 1 db műanyag mérőkanál faltkartonban..

6.6 A készítmény felhasználására, kezelésére vonatkozó útmutatások

Megjegyzés:
Osztályozás:
I csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN)


7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

SP Europe Brüsszel, Belgium


8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-1650/01 (Claritine tabletta) 20 db
OGYI-T-1650/03 (Claritine tabletta) 30 db

OGYI-T-2306/01 (Claritine szirup) 120 ml


9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

1991. / 2003. június 03 (Claritine tabletta)
1993. / 2003. június 03 (Claritine 1 mg/mlszirup)



10 A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2009. május 7.