---

Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét! Adatlap Betegtájékoztató Alkalmazási előirat

1. A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY MEGNEVEZÉSE

Cetrin filmtabletta


2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

10 mg cetirizin dihidroklorid filmtablettánként.

A segédanyagok jegyzékét lásd a 6.1 pontban.


3. GYÓGYSZERFORMA

Filmtabletta.
Fehér, vagy csaknem fehér, kapszula alakú, filmbevonatú tabletta, egyik oldalán "C10" kódjelzéssel, másik oldalán mélyített felezővonallal ellátva.


4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A cetirizin perenniális rhinitis, szezonális allergiás rhinitis, conjunctivitis, pruritus valamint idült idiopathiás urticaria tüneti kezelésére adható felnőtteknek, ill. hatéves vagy idősebb gyermekeknek.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Felnőttek és 6 éves vagy idősebb gyermekek adagja: 10 mg/nap.

Felnőttek: 1×10 mg/nap.
6-12 éves gyermekek: 2×5 mg (2 x ? tabletta) vagy 1×10 mg/nap.

Időskor:
A jelenleg rendelkezésre álló adatok alapján ép veseműködésű időskorúak kezelésekor nem indokolt csökkenteni a cetirizin adagját.

Vesekárosodás:
A veseműködés nagyfokú károsodása esetén a szokásos adag felét kell adni (lásd 4.4).

4.3 Ellenjavallatok

" A készítmény bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység a kórelőzményben.
" Terhesség, szoptatás.
" 6 év alatti életkor.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Nem észlelték, hogy a terápiás dózisban adagolt cetirizin potencirozná az alkohol hatásait (0,8g/l-es véralkoholszint esetén). Ennek ellenére szélszerű mértéktartóan eljárni.
Veseelégtelenségben a szokásosan javasolt dózis felére kell csökkenteni a cetirizin adagját.
Bőrteszt vizsgálatok elvégzése előtt legalább 3 nappal kell abbahagyni az antihisztaminok adását fals pozitív eredmény elkerülésére.
Idős betegek különösen érzékenyek az antihisztaminok antikolinerg mellékhatásaira
(pl: szájszárazság, vizelet retenció). Ezen mellékhatások tartós fennállásakor illetve súlyosbodásakor a kezelést fel kell függeszteni.

Laktóz intoleranciában figyelembe kell venni, hogy a készítmény 63,5 mg laktózt is tartalmaz filmtablettánként.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Ezidáig nem észlelték, hogy a cetirizin bármilyen gyógyszerrel kölcsönhatásba lépne. A diazepammal és cimetidinnel elvégzett vizsgálatok során nem észlelték kölcsönhatás jeleit. Más antihisztaminokhoz hasonlóan a cetirizin alkalmazásának ideje alatt is ajánlott mellőzni a mértéktelen alkoholfogyasztást.

4.6 Terhesség és szoptatás

Az állatkísérletek eredményei alapján a cetirizin nem károsítja közvetlen vagy közvetett módon a terhesség lefolyását, az ébrényi/magzati fejlődést, a szülés menetét, vagy az újszülöttkori fejlődést
(lásd 5.3).
A cetirizin terhes nőkben kifejtett hatásairól nincs elegendő adat. Ennek megfelelően, a terhesség ideje alatt a készítmény nem alkalmazható.
A cetirizin kiválasztódik az anyatejbe, ezért a szoptatás ideje alatt alkalmazása nem javallt.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre

A készítmény enyhe fejfájást, szédülést, álmosságot okozhat, a koncentrálóképességet csökkentheti. Ezért az orvos határozza meg a közlekedésben való részvételre, a baleseti veszéllyel járó munka végzésére vonatkozó korlátozást és/vagy tilalmat.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A régi H1-receptor antagonistákkal ellentétben a cetirizin kisebb mértékben jut be a központi idegrendszerbe, és lényegesen csekélyebb a szedatív hatása. Klinikai vizsgálatok során kimutatták, hogy az ajánlott dózisban alkalmazott cetirizin kevés központi idegrendszeri mellékhatást okoz, beleértve az álmosságot, a fáradtságot, a szédülést és a fejfájást. Bizonyos esetekben paradox központi idegrendszeri stimulációs hatásról számoltak be.

Bár a cetirizin szelektív perifériás H1-receptor antagonista és viszonylag mentes az antikolinerg hatásoktól, izolált esetekben vizeletürítési zavar, a szem akkomodációs zavarai és szájszárazság fordulhat elő.

Egyes esetekben előfordultak kóros májfunkcióra utaló laboratóriumi eredmények, a májenzimek szintjének és a szérum bilirubin értékének emelkedésével. Ezen esetek többségében a szer abbahagyására az említett értékek normalizálódtak.

A) Klinikai vizsgálatok
Kettős vak, kontrollált klinikai, illetve klinikofarmakológiai vizsgálatokban a cetirizin ajánlott dózisát (10 mg/nap) placeboval, illetve más antihisztaminok ajánlott dózisával hasonlították össze. Ezen vizsgálatok statisztikailag értékelhető gyógyszerbiztonságossági adatai több mint 3200 cetirizinnel kezelt betegtől származnak.
Az így nyert adatok alapján a placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban az alábbi mellékhatásokat jelentették a 10 mg cetirizin kezelés esetében 1,0%-os vagy nagyobb gyakorisággal:

Nemkívánatos esemény cetirizin 10 mg Placebo
(n = 3260) (n = 3061)
Az egész testet érintő zavarok
Fáradtság 1,63 % 0,95 %
Központi és perifériás idegrendszeri zavarok
Szédülés 1,10 % 0,98 %
Fejfájás 7,42 % 8,07 %
Gastrointestinalis zavarok
Hasi fájdalom 0,98 % 1,08 %
Szájszárazság 2,09 % 0,82 %
Émelygés 1,07 % 1,14 %
Pszichiátriai zavarok
Álmosság 9,63 % 5,00 %
Légzőrendszeri rendellenességek
Pharyngitis 1,29 % 1,34 %

Bár statisztikailag az álmosság gyakrabban jelentkezett a cetirizinnel kezelt egyénekben a placebo csoporthoz viszonyítva, e mellékhatás mértéke az esetek túlnyomó többségében enyhe vagy mérsékelt volt. Objektív tesztekkel bizonyították más vizsgálatokban, hogy a szokásos napi tevékenységeket egészséges önkénteseknél nem befolyásolta az ajánlott napi dózisok alkalmazása.

6-12 éves gyermekeken végzett, placebo-kontrollos klinikai és klinikofarmakológiai vizsgálatokban az alábbi mellékhatásokat figyelték meg 1 %-os vagy ennél nagyobb gyakorisággal:

Mellékhatás cetirizin Placebo
(n = 1656) (n = 1294)
Gastrointestinalis zavarok
Hasmenés 1,0 % 0,6 %
Pszichiátriai zavarok
Álmosság 1,8 % 1,4 %
Légzőrendszeri rendellenességek
Nátha 1,4 % 1,1 %
Az egész testet érintő zavarok
Fáradtság 1,0 % 0,3 %

B) Postmarkating tapasztalatok
A klinikai vizsgálatokban megfigyelt és fent felsorolt mellékhatásokon kívül egyes, szórványos esetekben az alábbi nemkívánatos eseményeket jelentették a postmarketing tapasztalatok alapján.
Az adatok elégtelen mennyisége nem teszi lehetővé a mellékhatások előfordulási gyakoriságára vonatkozó becslés készítését a kezelt populáció esetében.

Vér- és nyirokrendszeri rendellenességek: thrombocytopenia
Szív- és érrendszeri zavarok: tachycardia
Szemészeti rendellenességek: akkomodációs zavar, látászavar
Gastrointestinalis zavarok: hasmenés
Általános zavarok és a beadás helyén fellépő rendellenességek: gyengeség, rossz közérzet, ödéma
Immunrendszeri zavarok: anafilaxiás sokk, túlérzékenység
Hepatobiliaris zavarok: kóros májfunkció (emelkedett transzamináz, alkalikus foszfatáz, gamma-GT- és bilirubin-értékek)
Vizsgálatok: testsúlynövekedés
Idegrendszeri zavarok: görcsök, az ízérzés zavara, paraesthesia, syncope
Pszichiátriai zavarok: agresszív viselkedés, nyugtalanság, zavartság, depresszió, álmatlanság
Vese- és húgyúti rendellenességek: vizeletürítés zavara
Bőr- és szubkutan szöveti rendellenességek: angioneurotikus oedema, pruritus, bőrkiütés, urticaria


4.9 Túladagolás

Tünetek: álmosság (felnőttek), izgatottság (gyermekek), vizelet-retentio, fáradtság, tremor, tachycardia, szédülés, zavartság, fejfájás, rossz közérzet.
Jelentős mértékű túladagolás esetén gyomormosást és a szokványos szupportív kezelést kell alkalmazni.
A cetirizin antidotuma nem ismert.


5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport:
ATC-kód: R06A E07.

A cetirizin erős hatású antihisztamin, ami a szokásos terápiás adagban alkalmazva kevéssé okoz álmosságot, ugyanakkor további antiallergiás hatásokat is kifejt. Szelektíven gátolja a H1-receptorok működését, más receptorokra elhanyagolható mértékben hat, gyakorlatilag nincs antikolinerg és antiszerotoninerg hatása.

Hatásmechanizmus:
A cetirizin az allergiás reakció hisztamin közvetítésével lezajló "korai" fázisát gátolja. Csökkenti továbbá egyes lobsejtek vándorlását és bizonyos, az allergiás reakció "késői" fázisában ható mediátorok felszabadulását.
A pszichomotoros működéseket objektív módszerekkel értékelő vizsgálatok során a cetirizin szedatív hatása nem különbözött a placebo-készítményétől.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A per os alkalmazott cetirizin maximális vérszintje (0,3 mcg/ml) egy órán belül kialakul. Terminális felezési ideje felnőttekben kb. 10 óra, 6-12 éves gyermekekben 6 óra.
A plazmában mért felezési idő a renális kiválasztás felezési idejével egyezik. A vizelettel kiürülő mennyiség felnőttekben és gyermekekben egyaránt az alkalmazott dózis kb. kétharmadának felel meg.
Következésképp, a cetirizin látszólagos plazma clearance-e gyermekekben magasabb a felnőttekben meghatározott értéknél. A plazmaszint az alkalmazott dózis nagyságával egyenesen arányosan emelkedik.
A szisztémás keringésbe felszívódott cetirizin tetemes hányada kötődik plazmafehérjékhez.

Vesekárosodásban csökken a cetirizin látszólagos egésztest clearance-e. Veseelégtelenség miatt hemodialízisben részesülő betegekben az egésztest clearance 0,3 ml/perc/ttkg, a felezési idő 20 órára nő. A dializáló folyadékban rendkívül csekély mennyiségben jut be a cetirizin. Idős korban a farmakokinetikai jellemzők közepes mértékű változásait észlelték (látszólagos egésztest clearance =0,55 ml/perc/ttkg;
T1/2 = 12 óra), ezeket a veseműködés életkorfüggő hanyatlására vezetik vissza.

5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei

A cetirizin akut, perorális toxicitását értékelő vizsgálatok során meghatározott maximális, non-letális dózis állatfajonként különböző. Nevezetesen, nőstény egerek esetében a felnőtt korú betegek számára javasolt terápiás dózis 500-szorosa, kutyában akár 1600-szorosa, ill. intravénás alkalmazás esetén kutyában a humán dózis 350-szerese.

Az ismételten, szájon át adagolt dózisokkal végzett állatkísérletek megállapítása szerint rágcsálókban a máj a célszerv - cetirizin hatására nő a szervsúly, megnagyobbodnak a hepatocyták és zsírlerakódás észlelhető. A májműködésre kifejtett kimutatható hatás nélkül adható dózisszint (NOAEL) a klinikai alkalmazásra javasolt dózis százszorosa.
Megjegyzendő, hogy a cetirizin csak egérben és patkányban hat a májenzimek induktoraként, ezért rágcsálókban meghatározott farmakokinetikai jellemzői erősen eltérnek az emberben észlelhetőktől.
A cetirizin okozta májelváltozások a kezelés abbahagyása után teljes mértékben megszűnnek.

Más, az emberhez farmakokinetikai szempontból közelebb álló állatfajokban (kutyában és majomban) nem észlelték, hogy a cetirizin hátrányosan befolyásolná a májműködést.

A cetirizin NOAEL értéke kutyában a humán alkalmazásra javasolt terápiás adag 40-szerese (6 havi kezelés során), ill. 75-200-szorosa (4 hetes kezelés során); majomban 85-szöröse (4 hetes kezelés során). Az említett állatfajokon megfigyelt terápiás hatások (az állatok viselkedésének kismértékű változása, a súlygyarapodás lassulása, stb.) nem voltak specifikusak.

A reprodukciós vizsgálatok nem bizonyítottak a cetrizinnek tulajdonítható, a szaporodási működéseket vagy az utódok fejlődését hátrányosan befolyásoló hatást. Az egerekben, a szülőgeneráción meghatározott NOAEL érték a felnőttek számára javasolt terápiás dózis 20-szorosa (a fogamzó/termékenyítő képesség esetében), ill. az utódgenerációban 120-szorosa (a perinatális fejlődést tekintve).

Nem észlelték, hogy a cetirizin mutagén vagy rákkeltő hatású lenne.


6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Mag: vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, laktóz monohidrát (63,5 mg).
Bevonat: "Opadry OY-GM-28900 White", makrogol 4000, hipromellóz, polidextróz, titán-dioxid.

6.2 Inkompatibilitások

Nem ismert.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Különleges tárolást nem igényel.

6.5 Csomagolás (jellege, anyaga, kiszerelési egységek)

20 db, 30 db, 90 db filmtabletta átlátszó vagy átlátszatlan PVC/PVdC//Alu bliszterben és faltkartonban.

6.6 A készítmény felhasználására, kezelésére vonatkozó útmutatások

Megjegyzés:
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V)


7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

AZ MRP ELJÁRÁS SORÁN A REFERENCIA ORSZÁG: Egyesült Királyság (UK)


8. A GYÓGYSZEREK KÖZÖSSÉGI NYILVÁNTARTÁSÁBAN SZEREPLŐ SZÁM(OK)

MRP No.:UK/H/0514/01


9. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAKDÁTUMA

2001. 10. 19.


10. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA A REFERENS ORSZÁGBAN

Teva Pharma BV, Industrieweg 23, PO box 217, 3640 AE Mijdrecht, Hollandia


11. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA MAGYARORSZÁGON

TEVA Magyarország zrt. 1074 Budapest Rákóczi út 70-72.


12. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA MAGYARORSZÁGON


OGYI-T-9030/02 (Cetrin filmtabletta) 20 db
OGYI-T-9030/03 (Cetrin filmtabletta) 30 db
OGYI-T-9030/04 (Cetrin filmtabletta) 90 db


13. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA MAGYARORSZÁGON

2003. szeptember 11. (18.703/40/2003)


14. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2007. november 7.