|
Gyógyszer keresés  Menü Vény nélkül kapható termékek Betűrend szerinti listák |
VENORUTON KAPSZULA
Venoruton kapszula 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 300 mg O-ß-hidroxietil-rutozid (oxerutin) kapszulánként A segédanyagok felsorolását lásd a 6.1 pontban. 3. GYÓGYSZERFORMA Kapszula: alsó és felső részén sárgás-bézs színű, átlátszatlan 1-es méretű "VERORUTON 300" jelzéssel ellátott kemény zselatin kapszulába töltött sárga színű szagtalan granulátum. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK 4.1 Terápiás javallatok - A vénás elégtelenség következtében fellépő tünetek - fáradt, nehéz, duzzadt, fájdalmas lábak, görcsök, paraesthesia, és "nyugtalan " lábak (restless leg) - megszüntetése - A krónikus vénás elégtelenség következtében kialakuló (gyakran jelentős) visszér tágulat, valamint együtt jelentkező vénás keringési zavar, vénás eredetű trofikus bőrelváltozások, lábszárfekély kezelése. - A kísérő oedema csökkentése. - A krónikus vénás elégtelenség kezelése során alkalmazott rugalmas kötés hatásának javítása. 4.2 Adagolás és alkalmazás módja Krónikus vénás elégtelenség és szövődményei: Naponta 500 és 2000 mg közötti oxerutin adagolásával, 3 héttől 3 hónapig terjedő időben végzett vizsgálatok során az optimális adagolást a következőkben állapították meg: Kezdő adag: naponta kétszer-háromszor 1 kapszula A gyógyszert ilyen dózisban addig kell alkalmazni, amíg a tünetek és az oedema teljesen megszűnnek. A fenntartó kezelés folytatható változatlan adagolás mellett, de a dózis csökkenthető is. Ilyenkor naponta 2x1 Venoruton kapszulát kell adni. A tünetek és az oedema teljes elmúlásakor a kezelés felfüggeszthető. A tünetek általában 2 héten belül mérséklődnek. A tünetek ismételt jelentkezésekor a kezelés változatlan adagolás mellett újra kezdhető. Kiadhatóság: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszerkészítmények (VN) 4.3 Ellenjavallatok A készítmény bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység. 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Szív, vese-, illetve májbetegség következtében kialakuló alsó végtagi oedema kezelésére a Venoruton nem javasolt. 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Gyógyszer kölcsönhatást nem jelentettek. Kimutatták, hogy az O-ß-huidroxietil-rutozid nem lép interakcióba a kumarin típusú antikoagulánsokkal. A oxerutin összetevői a rutinból és a quercetinből származnak. A rutinnak nincs májenzim működést gátló hatása. Noha kimutatták, hogy a quercetin in vitro gátolja az emberi májban levő CYP3A és szulfotranszferáz enzimet, in vivo ilyen hatás nem alakul ki. Ezért feltételezhető, hogy a per os alkalmazott oxerutin nem gátolja farmakológiai szempontból aktív vegyületek metabolizációját és nem is lép interakcióba ezekkel. 4.6 Terhesség és szoptatás Huszonkét különböző klinikai vizsgálatban összesen 1431 terhes nőt kezeltek oxerutinnal. A vizsgálatok többségében a napi adag 600 mg és 1500 mg között volt. A teljes dózis tartomány 300 és 3000 mg között változott. A kezelés a legtöbb vizsgálatban kettőtől négy hétig tartott, míg két vizsgálatban a gyógyszert öt, illetve hat hónapig alkalmazták. A vizsgálatok során a gyógyszer bevitelnek tulajdonítható magzati eltérést nem jelentettek. Ennek ellenére, az általánosan elfogadott gyógyszer-biztonságossági előírásoknak megfelelően a készítmény terhesség első három hónapjában való alkalmazását kerülni kell. Állatkísérletekben a hatóanyag nyomokban kimutatható volt a magzatban és az anyatejben. Az ilyen alacsony oxerutin mennyiségeknek nincs klinikai jelentősége. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre Nincs arra utaló adat, hogy a készítmény befolyásolná a gépjárművezetést, vagy a gépek kezelését. 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A klinikai vizsgálatokban jelentett mellékhatások típusa és gyakorisága nem különbözött jelentősen a placebóval kezelt betegek esetében megfigyeltektől. Ezek főként gastrointestinális zavarok (flatulencia, hasmenés, gyomor fájdalom, gyomor rontás), fejfájás, szédülés, fáradékonyság, bőrkiütés, hőhullám és pruritus voltak, melyek gyorsan megszűnnek a kezelés abbahagyásakor. 4.9 Túladagolás Eddig tünetekkel járó túladagolást nem jelentettek. 5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Szisztémás érvédő szerek (bioflavonoidok) / ATC kód: C05C A01 A oxerutin farmakodinamikai hatásait különböző in vitro és in vivo vizsgálatokban mutatták ki. Sejt szinten kimutatható, hogy az oxerutin védi az érfalat a fehérvérsejtek aktiválódása során felszabaduló szabadgyökök károsító hatásától és kötődik a vénák és a kapillárisok endotheljéhez. Egészséges személyeken, illetve krónikus vénás elégtelenségben szenvedő betegeken végzett vizsgálatok során az oxerutin következő farmakodinamikai hatása mutatható ki: · a kapilláris permeabilitás csökkentése · a veno-artériás reflex helyreállítódása · a vénás telődés idejének növelése · a transcutan oxigénnyomás növelése. Ezek a hatások lényegében megegyeznek a kis erek endoteljén levő oxerutin elsődleges hatásával, ami az oedema mérséklődését eredményezi. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok Az oxerutint tartalmazó standardizált összetételű keverék mono-, di-, tri-, és tetra-oxerutinokat tartalmaz, amelyek a hidroxietil oldalláncuk számában különböznek egymástól. A plazma csúcskoncentráció a 14C-oxerutin per os alkalmazása után 2-9 órával mutatható ki. A plazmaszint csökkenés az első 40 órában progresszív, majd nagyon lelassul. Ez a megfigyelés és az intravénás alkalmazás utáni eredmények azt mutatják, hogy az oxerutin bejut a szövetekbe (különösen az erek endotheljébe), ahonnan fokozatosan és lassan visszakerül a keringésbe. A plazmafehérje kötődés 27-29 %. Az oxerutin per os adagolás után elsősorban a májban történő O-glukuronidizáció útján metabolizálódik. Az oxerutin és a glukuroniddá alakult metabolitjai epén keresztül való kiürülése emberek esetében igazolt. Laboratóriumi állatokon folytatott 14C-oxerutinnal végzett vizsgálatok bizonyították, hogy az oxerutin glikozid kötésének O-glukuronizálódás során bekövetkező felhasadásán kívül, a mono-oxerutin centrális gyűrűjének felhasadása is megtörténik. Az oxerutin és metabolitjai az epén és a vesén keresztül ürülnek ki. A renalis ürülés 48 óra alatt fejeződik be. Az oxerutin fő alkotójának, a tri-oxerutinnak az átlagos felezési ideje 18,3 óra, az ürülés tartomány 13,5 és 25,7 óra között változik. Állatkísérletekben kimutatható, hogy az oxerutin nem jut át a vér-agy gáton. Per os vagy intravénás alkalmazást követően az oxerutin a placentán keresztüli csak kis mértékben jut át. Patkányok és az egerek embrióiban csak nyomokban volt található. Hasonlóan, csupán nyomokban volt kimutatható szoptató patkányok anyatejében. 5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei Az oxerutint vizsgálták gyógyszer-biztonságosság, egyszeri adagolás utáni toxicitás, ismételt adagolás utáni toxicitás, genotoxicitás, oncogenitás, reproduktív toxicitás és lokális tolerancia szempontjából is. Az preklinikai adatok azt mutatták, hogy klinikai szempontból lényeges toxikológiai tulajdonságok lényegében nem észlelhetők. A tolerabilitás kedvező, ami nagyon alacsony toxikológiai kockázat fennállására utal. Humán alkalmazás esetén speciális veszélyeztetettség nem jön létre. Egyszeri adagolás utáni toxicitás Különböző állatokon végzett akut toxicitás vizsgálatokban az oxerutin még rendkívül nagy adagok esetében is jól tolerálható volt. Per os alkalmazást követően LD50 nem volt megállapítható (> 5000 mg/ttkg testsúlyonként). Toxicitás jelei még 5000 mg/ttkg esetén sem voltak megfigyelhetők. Egerek és patkányok esetén az intravénás adagolás során észlelt tolerabilitás jóval meghaladta az 1000 mg/ttkg-ot. A toxicitás jelei csak a patkányok esetében voltak megfigyelhetők. Nem kifejezett és nem specifikus tünetekből álltak, mint pl. csökkent aktivitás, ataxia és dyspnoe. 5000 mg/ttkg oxerutin intravénás adagolása hasonló tüneteket váltott ki kutyákban. Ismételt adagolás utáni toxicitás Patkányoknál 90 napig, kutyáknál 30-90 napig tartó szubakut toxicitás vizsgálatokban az oxerutin alkalmazásával kapcsolatban lévő toxikus tüneteket és jeleket nem figyeltek meg. Nem találtak specifikus organotoxikus tulajdonságokra utaló jeleket. 52 hétig tartó krónikus toxicitás vizsgálatokat végeztek egerekben és patkányoban: az egereknél 5000 mg/ttkg/nap adagolás esetén nem találtak az oxerutin alkalmazásának tulajdonítható kóros elváltozásokat. Patkányoknál 2700 mg/ttkg/napig terjedő krónikus adagolás esetén jelentéktelen, nem specifikus toxikus jelek voltak tapasztalhatók, így étvágycsökkenés, a csökkent testsúlynövekedés, és 900 mg/ttkg/nap feletti adagolás esetén csekély haematokrit és haemoglobin szint csökkenés. Ezek a nagy dózis térfogat következményének tekinthetők. Még a legnagyobb gyógyszeradagok esetén sem volt egyértelmű jele a szisztémás toxicitásnak. Organotoxicitást nem tapasztaltak. Reproduktív toxicitás Egy nemrég lebonyolított, patkányokban és nyulakban végezett ICH-konform vizsgálatból származó eredmények szerint az oxerutinnak nincs hatása a fertilitásra, az embrió és a magzat fejlődésére. A reproduktív ciklus születés előtti vagy utáni fázisát befolyásoló hatást sem észleltek. Az oxerutinnal kezelt patkányok utódainak reproduktív teljesítményében és viselkedésében nem mutatkozott változás. Mutagenitás Az oxerutin mutagenitását alaposan elemezték a következő in vitro vizsgálatokban: Ames próba, mutáció kialakulási helyét vizsgáló specifikus eljárás (Specific Locus Mutation Test), kromoszóma aberráció próba, sejt transzformáció próba, és in vivo micronucleus próba. Az oxerutin mutagén vagy sejt transzformációs tulajdonságaira utaló jel nem volt. Oncogenitás és carcinogenitás Az oxerutin oncogén / karcinogén tulajdonságaival kapcsolatban rendszeres vizsgálatokat nem végeztek. Azonban, az oxerutinnal kapcsolatban végzett genotoxicitás vizsgálatok sem mutagén, sem sejt-transzformációs hatásra nem utalnak. Ezenkívül, a rágcsálókon folytatott - az oxerutin akár 52 hétig is tartó krónikus alkalmazásával járó kísérletekben nem mutatkozott sem hyperplasia, sem dysplasia, sem leépülés, vagy daganatképződés. Lokális toxicitás A tengerimalacokon végzett maximalizációs vizsgálatok eredményei szerint az oxerutin nem vált ki túlérzékenységet és nincs irritáló hatása sem. 6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 6.1 Segédanyagok felsorolása Makrogol 6000 Kapszulatok: sárga vas-oxid, titán-dioxid, zselatin Felirat: "Opacode S-8100 HV Black": fekete vas-oxid (E172) 6.2 Inkompatibilitások Nem ismertek. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 5 év 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 30 oC-on. Nedvességtől védve tartandó. 6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése · 30, illetve 50 kapszula PVC/Al bliszterben és faltkartonban 6.6 A készítmény felhasználására, kezelésére vonatkozó útmutatások Megjegyzés X (egy kereszt) Kiadhatóság: Vény nélkül is kiadható gyógyszer (I. csoport). 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Novartis Hungária Kft., Consumer Health, Budapest 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T 5280/01-02 9 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGHOSSZABBÍTÁSÁNAK DÁTUMA 1977. május / 2004. augusztus 4. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2004. augusztus 4. Alkalmazási előírás OGYI-eng. száma: 15.623/55/2003 |
FigyelmeztetésImpresszumMinden jog fenntartva! - © 2007