Gyógyszer keresés
Menü
Vény nélkül kapható termékek
Betűrend szerinti listák
 
BLOKIUM DIU 100MG/25MG TABLETTA

Vényköteles

A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Blokium Diu 100mg/25 mg tabletta


2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

100 mg atenolol és 25 mg klórtalidon tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.


3. GYÓGYSZERFORMA

Tabletta.
Szürkésfehér színű, szagtalan, korong alakú, lapos felületű, metszett élű, egyik oldalán mélynyomású felezővonallal, másik oldalán "BLOKIUM DIU" jelzéssel ellátott tabletta. Törési felülete: fehér színű.


4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Hypertonia, amennyiben monoterápia formájában sem béta-blokkolóval, sem diuretikummal nem érhető el megfe1elő vérnyomáscsökkenés.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Szokásos kezdő adag naponta egyszer fél tabletta. Nem megfelelő vérnyomáscsökkenés esetén az adagot napi egy tablettára lehet emelni. További dózisemelés általában nem hatásos.
Szükség esetén más vérnyomáscsökkentővel (vazodilatátorokkal, Ca-antagonistákkal) kell kiegészíteni a kezelést.
Súlyos vérnyomásesés elkerülésére a kiegészítő antihypertensiv szer kezdő adagja általában a szokásos dózis 50 %-a legyen. A kumuláció elkerülése céljából a beszűkült vesefunkciójú betegeknél a napi dózist csökkenteni, ill. az adagolás intervallumát növelni kell.

Speciális betegpopulációk:
Vesekárosodás
Beszűkült veseműködésben az atenolol-dózist a renalis clearance-hez kell igazítani: a kreatinin -clearance-nek 10-30 ml/perc (szérumkreatinin >1,2 < 5 mg/dl) értékre csökkenése esetében a dózist a felére javasolt csökkenteni.
<10ml/perc (szérumkreatinin >5mg/dl) kreatinin clearance esetén a készítmény nem alkalmazható

Májkárosodás
Súlyos májkárosodás esetén nem alkalmazható.

Idős betegek
Megfontolandó a dózis csökkentése (lásd 5.2 pont).

Gyermekek
Gyermekek esetében nincs tapasztalat az atenolol alkalmazását illetően, ezért a készítmény nem adható gyermekeknek.

Az alkalmazás módja és időtartama
A tablettákat egészben, elegendő mennyiségű folyadékkal, étkezés előtt kell bevenni.
A kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni, Különösen az ischaemiás szívbetegségben szenvedők kezelését kell fokozatosan csökkenő adagokkal, több napon keresztül befejezni, mivel a hirtelen megszakítás a beteg állapotát akutan ronthatja; angina pectoris súlyosbodásával járó szívizom-ischaemia vagy szívinfarktus, ill. a hypertonia súlyosbodása jelentkezhet.

4.3 Ellenjavallatok

* A készítmény hatóanyagaival, ill. szulfonamid-származékokkal vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;
* II-III fokú AV-blokk;
* nagyfokú bradycardia;
* dekompenzált szívelégtelenség;
* cardiogen shock;
* precoma, coma hepaticum;
* hypotensio;
* pacemaker nélküli betegek sick-sinus szindrómája;
* kezeletlen phaeochromocytoma (csak ?-adrenerg blokkolóval együtt adható);
* pulmonaris hypertonia;
* asthma bronchiale;
* súlyos perifériás arteriás keringési zavar;
* egyidejű MAO-gátló kezelés,
* acidosis;
* verapamil- vagy diltiazem-típusú kalcium-antagonisták vagy egyéb antiarrhytmiás szerek (pl. dizopiramid) intravénás adása Blokium Diu-val kezelt betegeknél ellenjavallt (kivétel: intenzív kezelés);
* terápiarezisztens hypokalaemia, súlyos hyponatraemia;
* szoptatás (az atenolol és a klórtalidon is átjut az anyatejbe);
* súlyos vesekárosodás (kreatinin clearance < 30ml/perc).

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Atenolol
* Az atenolol óvatosan adható kompenzált szívelégtelenségben. Ha a kezelés alatt pangásos szívelégtelenség alakul ki a kezelést átmenetileg abba kell hagyni mindaddig, amíg a beteg kompenzált nem lesz.
* Egyéb, ß-blokkoló hatóanyagot tartalmazó gyógyszerekhez hasonlóan ischemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél a kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni. (az adag fokozatos csökkentése javasolt 2 hét alatt) A ß-blokkoló kezelés hírtelen megszakításakor leírtak fokozódó angina pectorisos panaszokat, esetenként myocardialis infarctushoz társulva, továbbá súlyos hypertóniát és ventriculáris arrhythmiát. Az anginás panaszok fokozódásakor vagy coronariaelégtelenség kialakulásakor ajánlott az atenolol kezelés (legalább átmeneti) azonnali újrakezdése. Súlyos szívelégtelenség vagy súlyos bradycardia kialakulásakor azonban a kezelést abba kell hagyni.
* Az ellensúlyozatlan, ?-adrenoreceptor mediálta coronaria spasmus miatt Prinzmetal anginás betegek anginás rohamainak számát és időtartamát megnövelheti. Az atenolol beta1 szelektív beta -blokkoló, ezért alkalmazása ilyen esetekben nem kizárt, de a beteg megfelelő monitorozása szükséges.
* A vezetési időre gyakorolt nem kívánatos hatása miatt az atenolol csak óvatosan adható I. fokú AV-blokk esetében.
* A pulzusszám csökkentése az atenolol egyik farmakológiai hatása. A gyógyszernek tulajdonítható súlyos bradycardia (45/perc, vagy alacsonyabb pulzusszám) esetén az adagot csökkenteni kell, esetleg meg kell szakítani a kezelést.
* Súlyos perifériás keringési betegség esetén adása ellenjavallt (lásd.4.3 pont), de a kevésbé súlyos keringési zavarok tüneteit is fokozhatja
* Rossz kamraműködés és/vagy sinoatriális vagy atrioventricularis vezetési zavar esetén béta-blokkoló és negatív inotrop hatású kálcium antagonista (pl. verapamil és diltiazem) együttes adása súlyos vérnyomáscsökkenéshez, bradycardiához és szívelégtelenséghez vezethet. (lásd.4.5 pont)
* Szoros ellenőrzés mellett adható depressziós vagy Raynaud-kóros betegeknek.
* Az atenolol szelektív beta-blokkoló, ezért megfelelő óvatossággal adható ugyan obstruktív légzőszervi betegségben szenvedőknek, asthmás betegeknek, de a kezelés hatására a légúti ellenállás növekedhet. A bronchospasmus hörgtágítók (pl. szalbutamol, izoproterenol) adásával általában megszüntethető.
* Amennyiben diabeteseseknél ß-blokkoló kerül alkalmazásra, a vércukor értékeket a szokottnál rövidebb időközökben kell ellenőrizni, mert e hatóanyagok elfedhetik a hypoglycaemiás állapot egyik első tünetét, a tachycardiát.
* Hosszan tartó szigorú diéta és nehéz fizikai megterhelés esetén az atenolol tovább fokozhatja az esetleges súlyos hypoglykaemiás állapotot.
* Súlyos hyperthyreosisban, thyreotoxicosisban szintén elfedhetik a klinikai tünetek egy részét.
* A beteg, vagy családja anamnesisében szereplő psoriasis esetén ß -receptorblokkolók csak az előny/kockázat szigorú mérlegelése után adhatók.
* A különböző allergének által kiváltott anafilaxiás reakció lefolyását az atenolol súlyosbíthatja. Lehetséges, hogy a betegek a kezelésre alkalmazott adrenalin szokásos adagjára nem reagálnak.
* Ha a kórelőzményben súlyos túlérzékenységi reakció szerepel, vagy a beteg deszenzibilizáló kezelés alatt áll, akkor csak feltétlenül szükséges esetben szabad használni (óvatosság, fokozódó túlérzékenység).
* Anaesthesia alkalmazásakor óvatosság szükséges, az aneszteziológust tájékoztatni kell a Blokium Diu kezelésről. Amennyiben indokolt a béta-blokkoló kezelést a műtét előtt felfüggeszteni, akkor ezt fokozatosan kell megtenni, és a megvonást 48 órával az anaesthesia előtt kell befejezni.
* Beta-blokkolók adhatók idős betegeknek, de hatásuk kiszámíthatatlan lehet, és fokozott a mellékhatások veszélye. Ezért alkalmazásuk óvatosságot igényel, és az elsőként választandó szer cardioselectiv, rövid hatású béta-blokkoló.
* Blokium Diuval kezelt betegek doppingvizsgálata pozitív eredményt adhat

Klórtalidon
* A hatóanyag hypokalaemiát okozhat. Ajánlatos a szérum kálium-koncentráció ellenőrzése, különösen idősebb betegeknél, egyidejű digitalisz kezelés esetén, illetve akkor, ha a beteg káliumszegény diétát tart, vagy káliumvesztéssel járó gyomor-bélpanaszai vannak. A hypokalaemia digitálizált betegeknél arrhythmiát okozhat.
* A thiazid diuretikumok hyperglycaemiát okozhatnak, így a klórtalidon is csökkentheti a glükóztoleranciát, ezért diabetes mellitus hajlam esetén alkalmazása óvatosságot igényel (a vércukorszint időszakos ellenőrzése szükséges) Thiazid kezelés esetén a látens diabetes mellitus manifesztálódhat.
* A thiazidok csökkentik a kálcium kiválasztódását a vizelettel, ezért időszakos, enyhe hypercalcaemiát okozhatnak, de a calciumanyagcserét nem befolyásolják. A nagyon súlyos hypercalcaemia hátterében hyperparathyreosis lehet.
* Előfordulhat hyperuricaemia. A szérum húgysav szint általában csak enyhén emelkedik, hosszantartó emelkedés esetén uricosuriás szer megszünteti a jelenséget.

Egyéb megjegyzések:
* Mivel egyes esetekben ?-receptor blokkolókkal végzett terápia mellett súlyos veseműködési zavarokban a veseműködés romlását figyelték meg, a Blokium Diu csak a veseműködés megfelelő ellenőrzése mellett alkalmazható.
* Mivel egyéb ?-receptorblokkolók alkalmazása mellett súlyos májkárosodás jelentkezhet, a Blokium Diu alkalmazása mellett a májparamétereket rendszeres időközönként ellenőrizni kell.
* Progresszív májbetegségben a víz- és elektrolitháztartás zavara coma hepaticumot okozhat, ezért a készítmény csak óvatosan adagolható.
* Mivel más ?-receptor blokkolók alkalmazása mellett thrombopeniás vagy nem thrombopeniás purpura jelentkezhet, a terápia idején esetén ennek jeleit figyelni kell.
* Tartós kezelés esetén a szérum nátrium-, kálium-, koleszterin-, triglicerid-, továbbá húgysavszintjének rendszeres kontrollja szükséges.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Együttadása nem ajánlott a következőkkel:
* verapamil-típusú kalcium-antagonisták: rossz kamraműködés és/vagy sinoatriális vagy atrioventricularis vezetési zavar esetén béta-blokkoló és negatív inotrop hatású kálcium antagonista (pl. verapamil és diltiazem) együttes adása súlyos vérnyomáscsökkenéshez, bradycardiához és szívelégtelenséghez vezethet. Ezért per os kezelés ezekkel a gyógyszerekkel csak 7 nappal a másik abbahagyása után lehetséges. Parenterálisan verapamil a Blokium Diu elhagyását követő 48 órán belül nem adható. (lásd. 4.3 és 4.4 pont)

* központi hatású vérnyomáscsökkentő szerek (pl. klonidin):béta-blokkolók potenciálhatják a rebound hypertensiós hatást a klonidin-adagolás hirtelen megszakítását követően. Néhány nappal a klonidin fokozatos megvonása előtt a béta-blokkoló adagolását fokozatos dóziscsökkentéssel abba kell hagyni. Amennyiben a klonidin kezelést béta-blokkoló kezelés váltja fel a klonidin terápia megszakítása után több napnak kell eltelnie a béta-blokkoló kezelés megkezdéséig.

Csak kivételesen adható együtt
* Lítium együttadása diuretikummal általában nem ajánlott, mert csökken a clearance, és a lítium kardiotoxikus és neurotoxikus hatása felerősödik. Amennyiben az együttes adás nélkülözhetetlen, a lítium dózisát csökkenteni kell (általában kb. 50 %-kal) és ellenőrizni kell a lítiumszintet;
* ?- és ß-szimpatomimetikus hatással is rendelkező szimpatomimetikumokkal való együttadás esetén az alfa-mimetikus hatás miatt hypertonia, súlyos bradycardia, sőt asystolia léphet fel, ezért együttadásuk kerülendő.

Fokozott óvatosság szükséges a következő szerekkel való együttadáskor:
* I.csoportba tartozó antiarrhythmicumok pl. dizopiramid, együttes adásakor, mert csökkena pulzustérfogat.
* Dihidropiridinekkel (pl. nifedipin) történő együttes adásakor fokozódik a hypotensio veszélye és manifesztálódhat a látens szívelégtelenség
* A szívglikozidok (pl. digoxin) és béta-blokkoló együttes adása megnyújthatja az atrioventricularis vezetési időt, csökkenti a szívfrekvenciát.
* A nem-szteroid gyulladáscsökkentők csökkentik a diuresist, és befolyásolják a prosztaglandinok hatását, ezért együttes adásuk óvatosságot igényel. Az ibuprofénhez ill. indometacinhoz hasonló gyógyszerek mérsékelhetik a Blokium Diu vérnyomáscsökkentő hatását.
* Anaesthesia alkalmazásakor óvatosság szükséges, az aneszteziológust tájékoztatni kell a Blokium Diu kezelésről. Béta-blokkolóval kezelt betegek általános érzéstelenítése esetén a lehető legkisebb negatív inotrop hatású narkotikumot kell választani, mivel a cardiodepressziv hatás felerősödhet. A béta-blokkolók és anaestheticumok együttes adása csökkentheti a reflex tachycardiát és fokozhatja a hypotensio veszélyét.
* Ösztrogén készítményekkel (a Blokium Diu vérnyomáscsökkentő hatása mérséklődhet);
* Központi idegrendszerre ható gyógyszerekkel /mint hipnotikumok, antipszichotikumok, tri- és tetraciklikus antidepresszánsok/ (hypotonia veszélye);
* Nitrátszármazékokkal és antihypertensivumokkal (a vérnyomáscsökkentő hatás és a bradycardia erősödhet);
* Atenolol és más béta-blokkolók pl. celiprolol, propranolol, metoprolol, timolol, bizoprolol, karvediol, oxprenololol és nevibolol együttes adása fokozhatja az atenolol cardiodepressziv hatását.
* Paraszimpatomimetikumokkal (bradycardia veszélye), inzulinnal és orális antidiabetikumokkal (a klórtalidon hyperglycaemizáló hatással rendelkezik, míg az atenolol a hypoglycaemiát fokozhatja és annak tüneteit /tachycardia/ elfedheti);
* Allopurinollal, mivel egyidejű allopurinol terápia esetén súlyos túlérzékenységi reakció lehetséges. Ilyen esetekben trimetoprim és szulfametoxazol kezelés elkerülése is feltétlenül ajánlott, mivel súlyos, sőt, letális lupus erythematodes alakulhat ki;
* Ergotamin származékokkal (azok érszűkítő hatása miatt);
* Xantin-származékokkal /pl. amino-, teofillin/ (kölcsönös hatáscsökkenés miatt),
* Narkotikumokkal (cardiodepresszio lehetősége);
* kurare típusú izomrelaxánsokkal (fokozott neuromuscularis blokád kialakulásának lehetősége);
* Antikoagulánsokkal (mivel azok hatása csökkenhet);
* Mineralocorticoidokkal, kortikoszteroidokkal, ACTH-val, hashajtókkal, parenterálisan adott Amfoterecin B-vel (hypokalaemia lehetősége miatt);Fotoszenzibilizáló gyógyszerekkel (a fényérzékenység növekedésének lehetősége miatt);
* Egyidejű bevétel esetén a kolesztiramin hatására csökken a klórtalidon felszívódása, ezért a Blokium Diu-t a kolesztiramin adása előtt 1órával, vagy azt követően 4 órával kell bevenni;
* Alumíniumot, magnéziumot, ill. kalciumot tartalmazó antacidumok egyidejű bevétele esetén az atenolol biohasznosíthasósága csökkenhet.

4.6 Terhesség és szoptatás

Alkalmazása terhességben:
Az atenolol átjut a placenta barrieren, és hatásos koncentrációt ér el a köldökzsinórvérben. Az atenolol farmakológiai hatása káros lehet mind a terhességre, mind a magzatra és újszülöttre. Terhes nőkön történő alkalmazásra a terhesség első harmadában nincs megfelelő adat, így a magzatkárosító hatás nem zárható ki. A terhesség harmadik harmadában egyes esetekben szoros ellenőrzés mellett alkalmazták az atenololt hypertonia kezelésére, anélkül, hogy a magzatra gyakorolt káros hatást észleltek volna. A terhesség második harmadában enyhe és középsúlyos hypertonia kezelésére alkalmazott atenolol terápia a magzati növekedés késleltetését, méhen belül bekövetkező halált okozhat. Blokium Diu-t ne adjunk terhes nőnek, hacsak ez nem elkerülhető. Terhesség időszakában csak akkor adjunk atenolol tartalmú gyógyszert, ha feltétlenül szükséges. Ellenőrizni kell a méh-méhlepény véráramlását és a magzat növekedését. Ha akár a terhességre, akár a magzatra káros hatást észlelnek, más kezelést kell választani.
A klórtalidon - mint egyéb diuretikumok is - a placenta hipoperfúziójához vezethet. A tiazidok és rokon diuretikumok bekerülnek a magzati keringésbe és elektrolitzavarokat okozhatnak. A tiazidokkal és rokon diuretikumokkal kapcsolatban beszámoltak újszülöttekben fellépő thrombocytopaéniáról.
Ha alkalmazása terhességben elkerülhetetlen, a magzatot, ill. a szülést követő néhány napig az újszülöttet igen gondosan kell obszerválni, mert az uteroplacentaris áramlás csökkenése befolyásolhatja a magzat fejlődését, ill. bradycardia, icterus, thrombocytopenia, valamint elektrolitzavarok jelentkezhetnek.

Szoptatás időszakában adása ellenjavallt, mert az atenolol és a klórtalidon is átjut az anyatejbe (lásd 4.3 pont).

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Bár az atenolollal végzett célirányos vizsgálatok nem bizonyították annak reakcióképességre kifejtett hatását, egyéni érzékenység esetén a járművezető képességet és a baleseti veszéllyel járó munkavégzést befolyásolhatja. Fokozott mértékben érvényes ez a terápia kezdetekor, gyógyszerváltás esetére, ill. egyidejű alkoholfogyasztásra, ezért egyénileg kell meghatározni a tilalom mértékét.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Az atenolol+klórtalidon mellékhatásai általában gyakoribbak a kezelés megkezdésekor, és 1-2 héten belül általában megszünnek. A legjellemzőbb mellékhatások összetevő és gyakoriság szerint:

Atenolol
Az alábbi nemkívánatos hatásokat tapasztalták az atenolol-kezelés során, melyek gyakorisága a következő:

* nagyon gyakori (?1/10);
* gyakori (?1/100 - <1/10);
* nem gyakori (?1/1000 - <1/100);
* ritka (?1/10 000 - <1/1000);
* nagyon ritka (<1/10 000); nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Idegrendszeri betegségek és tünetek:
nagyon gyakori: fáradtság, kábultság, fejfájás, álmatlanság,
gyakori: paresthesia,, perifériás neuropathia

Pszichiátriai kórképek:
nagyon gyakori: depresszió
gyakori: zavartság, hallucinációk

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:
nagyon gyakori: bronchospasmus
nem gyakori: tüdőfibrosis, pleurális folyadék

Érbetegségek és tünetek:
nagyon gyakori: végtagi hidegérzés vagy zsibbadás

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:
gyakori: bradycardia , AV blokk, szívelégtelenség, hypotensio

Szembetegségek és szemészeti tünetek:
gyakori: látászavar vagy látáscsökkenés
ritka: csökkent könnytermelődés (figyelembe kell venni, amennyiben a beteg kontaktlencsét visel)
Nagyon ritka: conjunctivitis

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
nem gyakori: gastrointestinalis panaszok: émelygés, hányás, hasmenés, székrekedés, szájszárazság

A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei:
nem gyakori: túlérzékenységi reakciók, mint például viszketés, bőrkiütés reverzibilis alopecia. Béta-blokkolók kiválthatják vagy súlyosbíthatják a psoriasist, vagy psoriasis-szerű bőrelváltozást okozhatnak.

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:
ritka: agranulocytosist, thrombocytopenia, nem thrombocytopeniás purpura, átmeneti eosinophilia.

A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek:
ritka: impotencia, libido csökkenés

Csont- izomrendszer és a kötőszövet betegségei és tünetei:
gyakori: myopathia

klórtalidon
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek:
gyakori: hyperglycaemia, glucosuria, hyperuricaemia, köszvényes roham, hypochloraemiás alkalosis, hypercalcaemia, hyponatraemia, hypokalaemia
nem gyakori: hypomagnesaemia, hypocalcuria, szérum koleszterin- és trigliceridszint emelkedése

Pszichiátriai kórképek:
gyakori: asthenia, aluszékonyság, kábultság

A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei és tünetei:
gyakori: izomfájdalmak és görcsök (főleg időseknél)

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
nem gyakori: étvágytalanság, émelygés, hányás, hasmenés, székrekedés, dyspepsia

Idegrendszeri betegségek és tünetek:
nem gyakori: fejfájás, bizonytalanság paresthesia

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:
nem gyakori: orthostaticus hypotensio, arrhythmia

A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek:
nem gyakori: impotencia

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:
ritka: tüdőoedema

A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei:
ritka: exanthema

Máj és epebetegségek illetve tünetek
ritka: cholestaticus icterus

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:
nagyon ritka: agranulocytosist, thrombocytopenia, leukopenia, haemolyticus anaemia, aplasticus anaemia

Bármely mellékhatás jelentkezésénél az orvos dönti el, hogy indokolt-e a kezelés megszakítása a beteg állapotára gyakorolt hatás következtében.

4.9 Túladagolás

Az intoxikáció mértékének függvényében a klinikai kép lényegében cardiovascularis és központi idegrendszeri tüneteket mutat. A túladagolás súlyos hypotoniához, asystoliáig fokozódó bradycardiához, szívelégtelenséghez és cardiogen shockhoz vezethet. Ezenkívül légzési panaszok, bronchospasmus, hányás, öntudatzavar, esetenként generalizált görcsrohamok is jelentkezhetnek.
A vitális paramétereket intenzív kezelés mellett ellenőrizni, és adott esetben korrigálni kell.
Extrém bradycardia esetén késedelem nélkül 1-2 mg iv. atropin, majd ezt követően, ha szükséges, iv. bolusban 10 mg glukagon adandó. A választól függően - szükség esetén - a glukagon iv. injekciója megismételhető, vagy infúzió formájában (1-10 mg/óra) adandó.
Ha a glukagonra elmarad a válasz, vagy glukagon nem áll rendelkezésre, ß-agonista adása javasolt.
Bronchospasmus esetén ß2-szimpatomimetikum vagy iv. aminofillin adása szükséges.
Generalizált görcsrohamok esetén diazepam lassú intravénás adása javasolt.
A vesefunkciót, a vérnyomást, valamint a folyadék- és elektrolitháztartást ellenőrizni, és sz.e. korrigálni kell.


5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: szelektív béta-receptor blokkolók és egyéb diuretikumok
ATC C07C B03

Az atenolol "intrinsic szimpatomimetikus hatás" nélküli kardioszelektív hidrofil ß-receptor-blokkoló. Hatását elsősorban a ß1-receptorok blokkolása révén fejti ki. Membránstabilizáló hatása nincs. A többi ß-blokkolóhoz hasonlóan negatív inotrop hatású, ezért dekompenzált szívelégtelenség esetén alkalmazása ellenjavallt. A hypertonia kezelésében hatásmechanizmusa - más ß-blokkolókhoz hasonlóan - nem tisztázott. Az anginás panaszok mérséklődése/megszűnése valószínűleg a szív frekvenciájának és kontraktilitásának csökkenése következtében jön létre.

A klórtalidon benzotiadiain (tiazid)-származék, hosszú hatástartamú diuretikum. A tiazid és tiazid-szerű diuretikumok elsődlegesen a disztális vesetubulusokban (felszóló kacs) gátolják a NaCl reabszorpciót (a Na+ Cl- cotranstporter antagonizálásával) és elősegítik a Ca++ reabszorpciót (ismeretlen mechanizmussal). A kortikális gyűjtőtubulusokba törtérő fokozott Na+ és víz kiválasztás és/vagy a megnövekedett áramlás a K+ és H+ megnövekedett szekréciójához és exkréciójához vezet.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Atenolol: per os alkalmazásnál biohasznosulása 50 %. A legmagasabb vérszintet a bevételt követő
2-4 órán belül éri el, felezési ideje 7 óra, a hatás tartalma kb. 24 óra.
Az atenololnak csak kis része metabolizálódik. Az elimináció mintegy 90 %-a 48 órán belül, változatlan formában a veséken keresztül történik. Ép veseműködés esetén az atenolol eliminációs felezési ideje 6-10 óra.
A placentán keresztül a magzati vérkeringésbe is átjut, az anyatejbe kiválasztódik.
A vér-agy gáton csak kismértékben jut keresztül. A plazma fehérjékhez igen kismértékben (max. 5 %) kötődik.

A klórtalidon legnagyobb része a gyomor-bélrendszerből szívódik fel, plazmafehérjékhez kb. 75 %-ban kötődik, terminális felezési ideje 50 óra. Túlnyomórészt változatlan formában, a veséken keresztül választódik ki.

Speciális betegcsoportok
Veseműködési zavarok nem változtatják meg a klórtalidon farmakokinetikáját, mivel a gyógyszernek a vérből vagy a plazmából való eliminációjánál a sebességmeghátározó tényező legnagyobb valószínűség szerint a gyógyszernek az erythrocyták karboanhidrázához való affinitása. Beszűkült veseműködésben nincs szükség az adag módosítására.

Idősebbeknél a klórtalidon eliminációja lassabb, mint egészséges fiatal felnőttekben, bár a felszívódás ugyanolyan. Idős betegek klórtalidon kezelésénél ezért fokozott orvosi felügyelet javasolt.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Akut toxicitás
Lásd 4.9. pont

Krónikus toxicitás
Patkányokban és kutyákban, különböző adagolásban hosszabb időn keresztül (3-12 hónap) szignifikáns biokémiai, morfológiai vagy haematologiai elváltozások nem mutatkoztak. Nagyon magas dózisok mellett a szív és a lép súlyának növekedését figyelték meg.

Mutagén és tumorkeltő potenciál
Mutagenitásra vonatkozó részletes vizsgálatot nem végeztek. Az eddig elvégzett in vitro és in vivo tesztek egyértelműen negatívak voltak. Patkányokban és egerekben végzett hosszú időtartamú vizsgálatok nem utaltak az atenolol tumorkeltő potenciáljára.

Reprodukciós toxicitás:
Az atenolol embriotoxikus potenciálját két állatfajban (patkány és nyúl) vizsgálták. Az anyai toxicitást okozó dózistartomány alatt magzatfelszívódás jelentkezett. Embriotoxikus potenciálját két állatfajban (patkány és nyúl) vizsgálták. A fertilitásra vonatkozóan hátrányos hatást nem figyelték meg.
A klórtalidon teratogenitási vizsgálatát két állatfajban (patkány és nyúl) végezték el. Foetotoxicitásra utaló jelet nem észleltek.


6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Nátrium-lauril-szulfát, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, makrogol, karmellóz-nátrium, talkum, mikrokristályos cellulóz.

6.2 Inkompatibilitások

Nem ismertek.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 30°C-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

20 db tabletta PVC/PVDC/Alu buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Nincsenek különleges előírások.

Megjegyzés: ? (egy keresztes)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).


7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Almirall S.A.
General Mitre
151 08022 Barcelona
Spanyolország


8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-2384/01


9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

2009. december 7.


10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2013. február 14.
3



OGYI/34981/2012