---

Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét! Adatlap Betegtájékoztató Alkalmazási előirat

1. A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY MEGNEVEZÉSE

Mastu S kenőcs
Mastu S forte végbélkúp ATC: C05A D01

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Mastu S kenőcs: 50 mg bufexamacum, 50 mg bismuthum subgallicum, 50 mg titanium dioxydatum és 5 mg lidocainium chloratum 1 g kenőcsben.
Mastu S forte végbélkúp: 250 mg bufexamacum, 100 mg bismuthum subgallicum, 100 mg titanium dioxydatum és 10 mg lidocainium chloratum végbélkúponként.

3. GYÓGYSZERFORMA

Kenőcs, ill. végbélkúp.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok
I. és II. fokú aranyér.
Végbélrepedések (fissura ani acuta).
Akut és krónikus végbél körüli ekcéma.
Gyulladásos folyamatok a végbélnyílás és a végbél területén (proctitis).

4.2 Adagolás és alkalmazás
Mastu S kenőcs:
Javasolt alkalmazás: naponta 2-szer a végbélnyílás beteg részére felvinni, vagy a végbélnyílásba juttatni.

Mastu S forte végbélkúp:
Javasolt alkalmazás: naponta 2-szer 1 kúpot a végbélnyílásba felhelyezni. A panaszok csökkenése után elegendő naponta 1 végbélkúp.

Az alkalmazás módja és időtartama
Mastu S kenőcs:
a) Külsőleges alkalmazás:
A kenőcsöt a végbélnyílásra kell felvinni, és enyhén bedörzsölni. Alkalmazás előtt a bőrt melegvíz és szivacs segítségével (szappan nélkül) kell megtisztítani.
b) Végbélben történő alkalmazás:
A kenőcsöt - lehetőleg székletürítés után - a végbélbe kell bejuttatni. Erre szolgál a mellékelt eszköz.

Mastu S forte végbélkúp:
A végbélkúpot - lehetőleg székletürítés után - a végbélbe kell felhelyezni.

A Mastu készítményeket az akut tünetek csökkenéséig kell alkalmazni. A kezelés sikerének biztosítása érdekében további 8-10 napos kezelés javasolt. Ha hosszabb ideig történő alkalmazásra van szükség, helyi érzéstelenítőt nem tartalmazó készítményt kell választani.

4.3 Ellenjavallatok
A készítmény bármely összetevője iránti ismert túlérzékenység.
Nem alkalmazható speciális bőrfolyamatok (syphilis, tuberculosis) esetében.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvatossági intézkedések
Különleges figyelmeztetések nem szükségesek.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Gyógyszerkölcsönhatások jelenleg nem ismeretesek.

Megjegyzés:
Mastu készítmények és gumióvszer egyidejű használata esetén a szakítószilárdság csökkenhet és ez befolyásolhatja a gumióvszer biztonságát.

4.6 A készítmény alkalmazása a terhesség és szoptatás időszakában
Terhesség alatti, valamint gyermekeknél és fiataloknál való alkalmazására vonatkozóan nem állnak rendelkezésre klinikai tapasztalatok. Ezekben az esetekben csak az előny és a kockázatok gondos mérlegelése után alkalmazható.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre gyakorolt hatást nem észleltek.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A készítmény valamelyik összetevőjével szembeni túlérzékenység.
Ez általában lokális izgalmi tünetekben nyilvánul meg (pír, égető érzés, viszketés). Ritkán elszórtan megjelenő reakciók (melyek a kezeletlen bőrfelületen is megfigyelhetők), hólyagképződéssel járó bőrduzzanat, nedvedzés, pikkelyképződés, valamint csalánkiütés alakulhatnak ki. Ritkán ezek a tünetek erősebb formában is megjelenhetnek és egyes esetekben nagyobb bőrfelületre is kiterjedhetnek.

Megjegyzés:
Túlérzékenységi reakciók, valamint a bőrbetegség akut romlása esetén a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni.

4.9 Túladagolás
Mérgezések eddig nem ismeretesek és a rendeltetésszerű használat esetén a korlátozott helyi alkalmazás miatt nem is várható.


5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
ATC: C05A D01
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás besorolás: helyi érzéstelenítőt tartalmazó, aranyér helyi kezelésére szolgáló készítmény.

Bufexamac:
Az aril ecetsav származék bufexamac állatkísérletekben különleges körülmények között (vivőanyag, legfeljebb 10 %-os koncentráció), lokális alkalmazásnál farmakológiai modellekben (UV erythema, karragén ödéma) gyulladásgátló hatású.

Lidokain hidroklorid:
A lidokain hidroklorid amid típusú helyi érzéstelenítő. Nagy affinitással kötődik az ingerelhető struktúrák sejtmembránja belső oldalának nyitott és inaktivált Na-csatornáin. Zárt Na-csatornák esetén az affinitás csekély. A lidokain kötődésének eredményeként 10-1000-szeresére meghosszabbodik a nyugalmi időszak, ami a refrakter stádium megnyúlásához és a tovaterjedő impulzusok számának csökkenéséhez vezet.
Ezért a lidokain iránt a megnyúlt akciós potenciállal rendelkező nagyfrekvenciájú izgalmi állapotban lévő idegsejtek (pl. a szenzoros idegrostok) a legérzékenyebbek.
Továbbá a távolság, amelyen keresztül az impulzusokat passzívan vezetik, kisebb átmérő esetén rövidebb. Ha tehát a lidokain az idegrostoknak először csak kis részét blokkolja, akkor először azon kis átmérőjű rosttípusok (B-, C- és A-rostok) működése esik ki, amelyik többek közt a fájdalominger vezetéséért felelősek. Ezért a helyi érzéstelenítőkkel bizonyos testrészek fájdalomérzete viszonylag specifikusan és reverzibilisen kikapcsolható.
A membránokon történő átjutás csak semleges állapotban lehetséges, tehát az anyag pK értéke és a környezet pH értéke döntő az intracelluláris hatáshely elérése szempontjából. Az ioncsatornákra irányuló hatásért valószínűleg a molekula protonált formája felelős. Más helyi érzéstelenítőkkel összehasonlítva a lidokain közepes hatáserősségű és hatástartamú, gyors hatást biztosító anyag.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Bufexamac:
Orális alkalmazást követően jól felszívódik. Embernél 24 órán belül kb. 78 %-a a vizelettel és kb. 6,5 %-a a széklettel ürül. Ember és majom esetében a fő metabolit a p-butoxifenil-ecetsav (BPE). A BPE - kis mennyiségben - kutyák vizeletében is megjelenik bomlástermékként.

Farmakokinetika dermális és rektális alkalmazás esetén:
A bufexamac penetrációja vivőanyagtól függ és képes átjutni a vér-agy gáton. Embernél 5 g 5 %-os krém helyi alkalmazása esetén a kiválasztott termékek koncentrációja a gázkromatográfiával kimutatható érték alatt marad. Bufexamac tartalmú végbélkúp alkalmazását követően a szérumban a bufexamac, ill. a 4-butoxifenil-ecetsav koncentrációja kisebb mint 0,2 µg/ml, ill. 0,5 µg/ml.

Lidokain:
A lidokain a gasztrointesztinális traktusból és a nyálkahártyákról vagy a sérült bőrön keresztül gyorsan felszívódik.



5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei
Bufexamac:
Akut toxicitás:
Egereken és patkányokon végzett akut toxicitási vizsgálatok eredménye alapján orális alkalmazás esetén az LD50 értéke 4 g/ttkg.

Krónikus toxicitás:
Patkányoknak orálisan, 3-9 hónapig adott legfeljebb 400 mg/ttkg dózis esetén a következő tünetek voltak megfigyelhetők: testsúlycsökkenés, visszamaradt fejlődés, kismértékű anaemia, az alkalikus foszfatáz és a vér karbamid szintjének emelkedése, a máj a vese és a mellékvese viszonylag nagy súlya, thymus-atrophia és zsírmáj. Rhesus majmokon végzett vizsgálat is (12 hónap, 200 mg/ttkg) is feltűnő reakciókat mutatott: nephrotoxicitás következtében megnövekedett letalitás, kismértékű testsúlynövekedés, depresszió, étvágytalanság, anaemia, megemelkedett vérkarbamid- és szérum kreatinin szint, megemelkedett artériás vérnyomás, hisztológiai módszerekkel kimutatható fokális gyulladások a vesében, fybrosis, leukocyta infiltratio és glomerulosclerosis. Orálisan adott 100 mg/ttkg dózis esetén a Rhesus majmok tünetmentesek maradtak. Nagyobb dózisok esetén (300 mg/ttkg) kutyán ugyancsak toxikus változások voltak megfigyelhetők.

Daganatkeltő hatás:
24 hónapon át naponta legfeljebb 500 mg/ttkg orális dózis esetén, patkányokon nem volt megfigyelhető különbség a kezelt és a kezeletlen állatok között a tumor incidenciát illetően.

Mutagenitás:
Baktériumokon és emlősállatok sejtjein végzett mutagenitási vizsgálatok eddigi eredményei negatívak voltak, de nem elegendőek a végleges kiértékeléshez.

Reprodukciós toxicitás:
Patkányokon és nyulakon végzett embriotoxicitási vizsgálatok során csak az anya számára toxikus dózistartományban (500 mg/ttkg patkány esetében és 150 mg/ttkg nyúlnál) jelentkezett csökkent testsúly és a reszorpciós ráta emelkedésében megnyilvánuló embriotoxikus hatás. Teratogén hatást nem állapítottak meg.

Bázisos bizmutgallát:
A bázisos bizmutgallát nem oldódik vízben, ill. híg savakban és lúgokban. Adsztringens hatású és elősegíti a sebgyógyulást. Rossz oldhatósága miatt fiziológiás körülmények között, helyi alkalmazást követően nem szívódik fel. A bizmutvegyületek nagy kiterjedésű sebeken történő alkalmazásukkor mérgezési tüneteket okozhatnak.

Titán-dioxid:
A titán-dioxid is oldhatatlan vízben, ill. híg savakban és lúgokban. Adsztringens, szárító hatású és elősegíti a sebgyógyulást. Rossz oldhatósága miatt fiziológiás körülmények között, helyi alkalmazást követően nem szívódik fel.

Lidokain hidroklorid:
Nyulaknál vaginális alkalmazás során, aranyérkezelésnek megfelelő összetételben bufexamac hatóanyaggal vagy anélkül végzett egyhetes tolerancia vizsgálat során az alkalmazás helyén nem okozott patológiás elváltozásokat és szisztémás toxicitásra utaló jeleket sem észleltek.
Mindkét készítmény (kenőcs és kúp) tűrhetősége a klinikai alkalmazás során javasoltnál lényegesen nagyobb kumulatív dózisokban is nagyon jó.

Az aranyér készítmények tévedésből történt orális bevétele következményeinek vizsgálatára patkányokon végeztek akut orális toxicitásra vonatkozó vizsgálatokat.
Akut toxicitásra utaló jelek és a készítményeknek tulajdonítható elhalás nem fordult elő. A legfeljebb 20 g/ttkg egyszeri dózis esetén tapasztalható akut toxicitás hiánya arra enged következtetni, hogy egy csomag tartalmának megfelelő, 1-1,5 g/ttkg adag tévedésből történt orális bevétele egy 20 kg-os gyermekben nem idéz elő egészségkárosodást. Ez mindkét készítmény biztonságos alkalmazhatóságát igazolja.

Lidokain esetében előfordulnak utalások mutagén hatásokra. Ezek a megfigyelések a lidokain metabolitjával, 2,6-xilidinnel nagyon magas, csaknem toxikus koncentrációban végzett in vitro tesztekből származnak. A terápiás alkalmazásra vonatkozóan ezeknek az eredményeknek nincsen jelentősége.
Rákkeltő hatásra vonatkozó, patkányokon végzett vizsgálatok szerint nagyon magas dózisú 2,6-xilidin metabolit elsősorban az orrmelléküregben idéz elő jó-és rosszindulatú tumorokat. Úgy tűnik embernél ennek nincs jelentősége, biztonsági okok miatt mégis kerülni kell a hosszú időn át történő túladagolást.

6. GYÓGYSZERÉSZETI ADATOK

6.1 Segédanyagok jegyzéke
Mastu S kenőcs: folyékony paraffin, szorbitán-szeszkvioleát, gyapjúviasz, szorbitol 70 %, izopropil-palmitát, Polycos (folyékony paraffin és polietilén), tisztított víz.
Mastu S forte végbélkúp: szilárd zsír.

6.2 Inkompatibilitások
Inkompatibilitások jelenleg nem ismeretesek.

6.3 Lejárati idő
3 év.

6.4 Különleges tárolási előírások
Szobahőmérsékleten 25 oC alatt tárolandó.

6.5 Csomagolás
Mastu S kenőcs:
20 g kenőcs Polietilén kupakkal lezárt alumínium tubusban.
Mastu S forte végbélkúp:
2 x 5 végbélkúp fehér PVC/LDPE szalagcsomagolásban és faltkartonban.

6.6 A készítmény felhasználására/kezelésére vonatkozó útmutatások
Megjegyzés Vény nélkül kiadható gyógyszer (I. csoport).

7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Stada Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
D-61118 Bad Vilbel, Németország

OGYI-T- 7619/01 (kenőcs)
OGYI-T- 7620/01 (végbélkúp)
Alkalmazási előírás OGYI-eng. száma: 12.551/40/2000.