|
Gyógyszer keresés  Menü Vény nélkül kapható termékek Betűrend szerinti listák |
BUSCOPAN 10MG DRAZSÉ
1. A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY MEGNEVEZÉSE Buscopan 10 mg drazsé Buscopan végbélkúp 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL Drazsé: 10 mg hioszcin butilbromid drazsénként. Végbélkúp: 10 mg hioszcin butilbromid kúponként. 3. GYÓGYSZERFORMA Drazsé: fehér, kerek, mindkét oldalukon domború felületű, cukros bevonatú tabletták. Törési felülete fehér színű, átmérő: kb.7 mm, magasság: kb. 3,7 mm Végbélkúp: fehér vagy csontszínű, torpedó alakú, sima felszínű, viaszos illatú végbélkúp. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK 4.1 Terápiás javallatok Gastrointestinalis spasmusok, (például irritábilis bél-szindróma spasztikus tünetei), valamint biliaris és urogenitalis spasmusok és biliráris dyskinesia enyhítésére. 4.2 Adagolás és alkalmazás Szokásos adagja Per os Drazsé: Felnőttek és 6 évesnél idősebb gyermekek: 3-5×1-2 drazsé/nap A drazsét egészben, elegendő mennyiségű folyadékkal kell bevenni. Végbélkúp: 6 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek: 3-5×1-2 végbélkúp/nap A kicsomagolt kúpot a hegyes végével kell a rectumba vezetni. 4.3 Ellenjavallatok " Hioszcin-N-butilbromidra vagy a készítmény bármely más összetevőjére való túlérzékenység. " Myasthenia gravis. " Megacolon. 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Az antikolinerg hatásból eredő szövődmények veszélye miatt zárt csarnokzugú glaucomára vagy tachyarrythmiára hajlamos betegeken, továbbá bélelzáródás vagy hólyagnyak obstructio veszélye esetén az előny/kockázat mérlegelésével alkalmazható. 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók A Buscopan növelheti a triciklikus antidepresszívumok, az antihistaminok, a kinidin, az amantadin és a dizopiramid antikolinerg hatását. Buscopan és dopamin antagonisták (pl. metoklopramid) egyidejű alkalmazásakor mind a két gyógyszer gastrointestinalis hatása csökkenhet. A Buscopan fokozhatja a ß- receptor-izgató vegyületek tachycardizáló hatását. 4.6 Terhesség és szoptatás A hosszú múltra visszatekintő klinikai alkalmazás során nem észleltek kedvezőtlen hatásokat a terhesség időszakában. Patkányokon és nyulakon végzett preklinikai vizsgálatok nem mutattak ki embryotoxikus vagy teratogén hatást. Mindazonáltal, a terhesség (különösen annak első trimesztere) alatt végzett gyógyszeres kezelésre vonatkozó általános biztonsági előírásokat kell szem előtt tartani. Nem bizonyított, hogy a készítmény biztonságosan adható-e a szoptatás ideje alatt, azonban alkalmazása során nem észlelték a szoptatott újszülöttek károsodását. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre Nem észleltek ilyen természetű hatásokat. 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Antikolinerg aktivitása miatt mellékhatásként xerostomiát, dyshidrosist, tachycardiát és olykor vizeletretentiót okozhat. Ezek a mellékhatások azonban rendszerint enyhék, és spontán megszűnnek. Igen ritkán túlérzékenységi reakciókat (elsősorban bőrreakciókat) észleltek. Rendkívül ritkán beszámoltak dyspnoéval és keringési shockkal járó anafilaxiás reakcióról. 4.9 Túladagolás Tünetek Túladagolás esetén antikolinerg hatások jelentkezhetnek. Kezelés Szükség esetén paraszimpatomimetikumokat kell adni. A glaucomás betegek sürgős szemészeti szakellátásra szorulnak. A cardiovascularis mellékhatásokat a hagyományos szakmai elvek szerint kell kezelni. Légzésbénulás esetén megfontolandó az intubatio és a gépi lélegeztetés. A vizeletretentio hólyagkatéter bevezetésével szüntethető meg. A felsoroltakon kívül, szükség esetén megfelelő tüneti kezelést is kell alkalmazni. 5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok ATC: A03B A03 A Buscopan a tápcsatorna, az epeutak és az urogenitalis rendszer simaizomzatának görcsét oldja. Egyéb kvaterner ammóniumszármazékokhoz hasonlóan a hioszcin-N-butilbromid sem jut át a vér-agy gáton, ennek megfelelően nem okoz központi idegrendszeri antikolinerg mellékhatásokat. A periférián kifejtett antikolinerg hatás a zsigerek falában található ganglionok működésének gátlásából és a szer antimuszkarin aktivitásából ered. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A hioszcin-N-butilbromid kvaterner ammóniumvegyület, nagymértékben poláros természetű, ezért per os adagolást követően 8%-ban,, a rectális adagolás során pedig csupán 3%-a szívódik fel. Szisztémás biohasznosulása 1%-nál alacsonyabb. Bár csupán rövid időre alakul ki mérhető (alacsony) vérszint; a hioszcin-N-butilbromid és/vagy metabolitjai jelentős koncentrációt érnek el a tápcsatornában, az epehólyagban, az epeutakban, a májban és a vesében. A hioszcin-N-butilbromid nem jut át a vér-agy gáton; és csekély mértékben kötődik a plazmafehérjékhez. Az intravénás alkalmazást követően mért egésztest-clearance 1,2 l/perc; ennek kb. fele a renalis hányad. A vizelettel ürülő metabolitok kismértékben kötődnek a muszkarin receptorokhoz. 5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei Az egyszeri adaggal végzett vizsgálatok eredményei alapján hioszcin-N-butilbromid acut toxicitási indexe alacsony: az orális LD50 érték egérben 1000-3000 mg/ttkg; patkányban 1040-3300 mg/ttkg; kutyában 600 mg/ttkg. A toxicitás jeleként ataxia, izomtónus csökkenés, ill. egéren ezen kívül konvulziók, kutyán pupillatágulat, szájszárazság és tachycardia lépett fel. A halál 24 órán belül, légzésbénulás miatt következett be. Az intravénás LD50 érték egérben 10-23 mg/ttkg, patkányban 18 mg/ttkg. A gyógyszert rendszeresen, 4 héten keresztül per os adagolva patkányokon 500 mg/ttkg volt az észlelhető károsodás nélkül adható dózisszint (NOAEL). A 2000 mg/ttkg-os dózisszint elérésekor a zsigerek paraszimpatikus ganglionjaira kifejtett hatása révén a hioszcin-N-butilbromid felfüggesztette a bélmotilitást és székrekedés alakult ki; a kezelt 50 állat közül 11 elpusztult. A haematologiai és klinikai laboratóriumi kémiai vizsgálatok során nem észleltek dózisfüggő változásokat. A 26 hetes kezelés során a patkányok 200 mg/ttkg-os dózist toleráltak; a 250, ill. 1000 mg/ttkg-os adagok zavarokat idéztek elő a tápcsatorna működésében, majd halált okoztak. Egy 4 hétig tartó, patkányokon végzett vizsgálatban a kísérleti állatok jól tolerálták az 1 mg/ttkg-os adagban, ismételten, intravénásan adagolt Buscopan-t. A dózist 3 mg/ttkg-ra növelve közvetlenül az injekció beadása után konvulziók léptek fel. A 9 mg/ttkg Buscopan-nal kezelt patkányok légzésbénulásban pusztultak el. Kutyákat 5 héten keresztül 2×1, 2×3, ill. 2×9 mg/ttkg intravénásan adott Buscopannal kezelve az összes kezelt állaton az alkalmazott dózis nagyságától függő mértékű pupillatágulatot figyeltek meg. Ezen kívül, a 2×9 mg/ttkg-os dózis hatására ataxia és nyálzás lépett fel, továbbá csökkent az állatok táplálékfelvétele és testsúlya. Az injekciós oldat lokális tolerálhatósága megfelelőnek bizonyult. Az ismételten, intramuscularisan adott dózisok hatásait értékelő vizsgálatokban a kutyák jól tolerálták a 10 mg/ttkg-os adagot, azonban a patkányokon megfigyelthez képest súlyosabb elváltozásokat észleltek az injekció beadásának helyén. A 60, ill. 120 mg/ttkg dózisokkal kezelt állatok elhullása jelentős mértékű volt; a lokális szövetkárosodás dózisfüggő súlyosbodását is megfigyelték. Patkányokat legfeljebb 200 mg/ttkg per os adott (a táphoz kevert), ill. NZW-nyulakat 200 mg/ttkg (orrszondán keresztül adagolt) vagy 50 mg/ttkg subcutan adott hioscin-N-butilbromiddal a vemhesség II. fázisában kezelve nem észleltek embryotoxikus vagy teratogen hatást. A hioszcin-N-butilbromid a vemhesség I. fázisában, legfeljebb 200 mg/ttkg per os adagban sem károsította a szaporodóképességet. A kúpban alkalmazott hioszcin-N-butilbromid lokális tolerálhatóságát megfelelőnek találták. A gyógyszer lokális tolerálhatóságát értékelő, kutyákon és majmokon végzett vizsgálatokban 15 mg/ttkg Buscopan-t alkalmaztak intramuscularisan, 28 napon keresztül. Kizárólag a kutyákon figyeltek meg apró, gócos szövetelhalást az injekció beadásának helyén. A nyúlfül artériába és vénába adott Buscopan jól tolerálhatónak bizonyult. Az in vitro kísérletekben a Buscopan 2%-os oldatát 0,1 ml emberi vérrel elegyítve nem észleltek haemolysist. A hioszcin-N-butilbromid az Ames-teszt, a V79 emlős sejtvonalakon végzett in vitro génmutációs vizsgálatok (HPRT-teszt), továbbá emberi perifériás vérből nyert lymphocytákon in vitro végzett kromoszóma-aberrációs teszt során nem fejtett ki mutagen hatást. Az esetleges rákkeltő hatást nem értékelték in vivo vizsgálatokkal. Két, 26 hét időtartamú vizsgálatban legfeljebb 1000 mg/ttkg dózisban, patkányoknak adagolták a hioszcin-N-butilbromidot, azonban nem észleltek daganatkeltő hatást. 6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 6.1 Segédanyagok felsorolása Drazsé: Mag: borkősav, sztearinsav, vízoldható kukoricakeményítő, kolloid szilícium-dioxid, kukoricakeményítő, vízmentes kalcium-hidrogén-foszfát. Bevonat: makrogol 6000, povidon, titán-dioxid (E171), arabmézga (porított), talkum, szacharóz, fényesítő viasz (karnauba pálmaviasz, fehér viasz 1:1) Végbélkúp: tisztított víz, szilárd zsír. 6.2 Inkompatibilitások Nem ismert. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 5 év. 6.4 Különleges tárolási előírások Drazsé: legfeljebb 25oC-on, száraz helyen tartandó. Végbélkúp: legfeljebb 30oC-on, száraz helyen tartandó. 6.5 Csomagolás (jellege, anyaga, kiszerelési egységek) Drazsé: 20 db drazsé átlátszatlan fehér PVC/PVDC//Al buborékfóliában és dobozban. Végbélkúp: 10 db végbélkúp laminált LDPE/Al szalagcsomagolásban és dobozban. 6.6 A készítmény felhasználására, kezelésére vonatkozó útmutatások Megjegyzés: Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN) 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Boehringer Ingelheim International Ingelheim am Rhein, Németország 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-8919/01 Buscopan drazsé OGYI-T-8920/01 Buscopan végbélkúp 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 2003. június 02. 10 A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2007. május 14. |
FigyelmeztetésImpresszumMinden jog fenntartva! - © 2007