---

Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét! Adatlap Betegtájékoztató Alkalmazási előirat

1. A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY MEGNEVEZÉSE

Activon Extra gél


2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

100 mg etofenamát 1g gélben.


3. GYÓGYSZERFORMA

Gél: csaknem átlátszó, sárgás színű, szennyeződéstől mentes, izopropil-alkohol illatú gél.


4. Klinikai jellemzők

4.1 Terápiás javallatok

A mozgató és támasztórendszer lágyrészeinek reumás megbetegedései, mint:
· izomreumatismus,
· periarthropathia humeroscapularis mellett kialakuló izomfeszesség,
· lumbago,
· ischialgia,
· ínhüvelygyulladás,
· bursitis.
A gerincoszlop, valamint az izületek túlterhelési és elhasználódási megbetegedései, mint
· spondylosis,
· osteoarthrosis.

Tompa sérülések, pl. sportsérülések, mint
· zúzódások,
· rándulások,
· húzódások.

4.2 Adagolás és az alkalmazás módja

Szokásos, ajánlott dózis:
Az Activon Extra gélből naponta 3-4-szer mintegy 5 cm hosszú csíkot, nagyobb fájdalmas területre maximum 10 cm-es csíkot felvinni és lehetőleg nagy felületen egyenletesen a bőrbe dörzsölni.

A kezelés tartama:
Reumás megbetegedésekben 3-4 hétig tartó terápia általában kielégítő eredményt ad. Tompa sérüléseket (pl. sportsérüléseket) általában 2 hétig kell kezelni. Orvosi utasításra a kezelés tovább is folytatható.

4.3 Ellenjavallatok

Etofenamattal, flufenaminsavval és egyéb nem szteroid gyulladásgátlókkal, ill a készítmény
bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.
Terhesség.
Gyermekkor (megfelelő klinikai tapasztalatok hiányában).

4.4 Figyelmeztetések és a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatos elővigyázatosság

Nem alkalmazható:
· sérült vagy ekzemás bőrfelületre,
· nyálkahártyákra és a szembe.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Az Activon Extra gél előírás szerinti alkalmazásakor kölcsönhatás nem ismert.

4.6 Terhesség és szoptatás

Tilos az Activon Extra gélt alkalmazni a terhesség folyamán. Szoptató anyák kizárólag kis területen és rövid ideig alkalmazhatják.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre

Fenti képességeket a készítmény nem befolyásolja.

4.8 Nemkívánatos hatások

Ritkán bőrpír.
Igen ritkán allergiás bőrreakció (pl. erős viszketés, kiütések, bőrpír, duzzadás, zsibbadás) előfordulhat.

Ezek a mellékhatások a gyógyszer elhagyását követően gyorsan visszafejlődnek.

4.9 Túladagolás

Nem megfelelő alkalmazás esetén:
Ha az Activon Extra gélből egy tubus teljes tartalmával vagy még többel az egész bőrfelületet rövid idő alatt bekenjük, fejfájás, szédülés vagy epigastriális panaszok léphetnek fel. Teendő: az Activon Extra gél lemosása vízzel.
Véletlenül lenyelve már rossz íze miatt is, rendszerint nem kerül toxikus mennyiségű adag a szervezetbe. Ha mégis előfordulna, a teendő gyomormosás, vagy hánytatás és orvosi szén alkalmazása.


5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás sajátosságok

Farmaterápiás csoport: Ízületi és izomfájdalmak lokális készítményei.
ATC-kód: M02A A06

Az etofenamát fájdalomcsökkentő hatással rendelkező, nem szteroid gyulladásgátló. Erős gyulladás-gátló hatását állatkísérletekben és sok betegen végzett nagyszámú klinikai vizsgálatban is igazolták. Hatását a gyulladásos folyamat különböző pontjain fejti ki: azon túl, hogy gátolja a prosztaglandin szintézist, igazolták gátló hatását a hisztamin felszabadulásra, a bradikinin és szerotonin hatásaira, a komplement aktivitásra és a hialuronidáz felszabadulásra is.
Membrán stabilizáló tulajdonsága miatt meggátolja a proteolitikus enzimek felszabadulását. Ennek eredményeként meggátolja az exszudatív és proliferatív gyulladásos folyamatokat, és mérsékli az anafilaxiás és idegentest reakciót is.




5.2 Farmakokinetikai sajátosságok

Plazmakoncentráció
300 mg etofenamátot adtak önkénteseknek gél formájában. A maximális plazmakoncentráció a beadás után 12-24 óra múlva alakult ki.

A fehérjékhez való kötődés mértéke 98-99%.

Metabolizmus és elimináció.
Hidroxilezés, észter, ill. éter hasítások és ezek konjugátumainak képződése eredményeként az etofenamát több metabolit formában ürül 35%-ban a vizelettel és nagyobb mértékben az epén keresztül a széklettel. Enterohepatikus körforgás valószínűleg fennáll.

Biológiai hasznosulás.
Az etofenamát tartalmú készítmények biológiai hasznosulása nagy egyéni különbségeket mutat, aminek fő oka az alkalmazás helyének különbözősége, a bőr nedvességtartalma és egyéb körülmények. A bőrre való alkalmazás után a relatív biológiai hasznosulás, azaz a bőrre felvitt adag szisztémásan kimutatható hányada, az egyéb etofenamát készítményeknek megfelelően legfeljebb 20%.

5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei

A toxikológiai adatok értékelésénél szem előtt kell tartani az etofenamát felszívódásának mértékét bőrön való alkalmazása után (ld. 5.1.)

Akut toxicitás.
Az etofenamát akut toxicitását különböző adásmódokban patkányon, egéren, tengerimalacon és nyúlon vizsgálták.

Szubkrónikus és krónikus toxicitás.
A szubkrónikus toxicitást különböző állatfajokon vizsgálták. Egy éves per os toxicitási vizsgálatot patkányokon és majmokon végeztek 7, 27, 100, ill. 7, 26, 100 mg/ttkg/nap adagokban. A 100 mg/ttkg dózissal kezelt patkányokban gastrointestinalis vérzést és fekélyképződést figyeltek meg, aminek következtében peritonitis is kialakult és nőtt a mortalitás. A legmagasabb dózis majmokban csökkentette a testsúlyt, a thymus súlyát és a hemoglobin koncentrációt is.

Karcinogenezis, mutagenezis.
In vitro és in vivo végzett gén és kromoszóma mutációs vizsgálatok negatív eredménnyel végződtek, ami alapján az etofenamát mutagén hatása nagy biztonsággal kizárható. Patkányokon és egereken
7, 21, 63, ill. 15, 45 és 140 mg/ttkg napi per os dózisban az etofenamát nem bizonyult rákkeltőnek.

Reprodukciós toxikológia.
Az etofenamát átjut a placenta barrieren.
Bár humán eredmények nem állnak rendelkezésre, állatkísérletekben az embriotoxikus dózis alacsonyabb volt, mint az anyára toxikus dózis. Patkányokban a tágult vesemedence gyakorisága megnőtt, ha az állatokat 21 mg/ttkg vagy magasabb napi dózissal kezelték a fogamzást követő
6-15 napokban, ill. megnőtt a 14. bordapár gyakorisága 7 mg/ttkg vagy magasabb napi adagoktól, ha az állatokat ugyancsak a 6-15 terhességi napokon kezelték.

Az etofenamát flufenamin-savként kiválasztódik az anyatejbe, de koncentrációja olyan alacsony, hogy nincs szükség arra, hogy a rövid ideig, kis területre, dermalisan alkalmazott kezelés miatt a szoptatást fel kellene függeszteni.





6. GYÓGYSZERÉSZETI ADATOK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Nátrium-hidroxid, karbomer 940, propilén-glikol, makrogol 400, "Emulgin M 8 DEO", tisztított víz, izopropil-alkohol.

6.2 Inkompatibilitások

Inkompatibilitás nem ismert

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Szobahőmérsékleten legfeljebb 25 °C-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

Kb 40g gél PE csavarmentes kupakkal lezárt, inert védőréteggel bevont, alumínium tubusba töltve.
1 tubus dobozban.

6.6 A készítmény felhasználására, kezelésére vonatkozó útmutatások

Az Activon Extra gél elszíneződést okozhat a fényes felszínű bútorokon illetve műanyagon, és károsíthatja is azokat. A gél alkalmazása után ezért kezet kell mosni és vigyázni kell, hogy a szer ne kerüljön bútorra.

Megjegyzés: X (egy kereszt)
Kiadhatóság:
I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszerkészítmények (VN)


7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Goodwill Pharma Orvos és Gyógyszertudományi Kereskedelmi és Szolgáltató Kft, Szeged


8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-9918/01


9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

2004. november 22.


10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2004. november 22.

Alkalmazási előírás OGYI-eng. száma: 26 120/40/2004